Практичне заняття № 2 Тема: " Загальна фармакологія"

Фармакодинаміка – (греч.Pharmacon – ліки, dynamic – сила)- розділ фармакології, що вивчає біохімічні ефекти і фізіологічні дії ліків на тіло людини, на мікроорганізми або паразитів, що знаходяться в середині тіла людини або зовні. Вона також вивчає механізми дії ліків, зв’язок між концентрацією лікарських речовин і досягнутою ними дією.

Фармакодинаміка – (грец. Pharmacon – ліки, dynamic – сила) – розділ фармакології, що вивчає фармакологічну та терапевтичну дію лікарських засобів, сукупність ефектів, що спричинені лікарськими засобами, механізм їх дії, розвиток дії ліків у часі.

Фармакологічний ефект – це всі зміни, які відбуваються у організм, під дією лікарської речовини.

Приклади:

Посилення скорочення серця, підвищення артеріального тиску, зниження артеріального тиску, спазм бронхів, зменшення болю.

Для кожної лікарської речовини характерні певні фармакологічні ефекти, а також у кожному конкретному випадку з лікувальною метою застосовуються певні фармакологічні ефекти.

Основні – фармакологічні ефекти, які застосовують у конкретному випадку з лікувальною метою.

Побічні – фармакологічні ефекти, які у кожному конкретному випадку не використовуються чи небажані.

Приклад:

Димедрол – антигістамінний засіб першого покоління, побічна дія – снодійне.

Один і той же фармакологічний ефект різні речовини можуть викликати різними способами.

Приклад:

Атропін та адреналін викликають розширення зіниць, але атропін – шляхом блокади холінорецепторів , а адреналін – за рахунок стимуляції адренорецепторів .

Механізм дії – спосіб або шлях, якими лікарські речовини спричиняють ті чи інші фармакологічні ефекти.

Механізм дії – це спосіб досягнення фармакологічного ефекту.

Різні лікарські препарати можуть діяти різними механізмами, а досягти одного фармакологічного ефекту).

Приклад:

Лікарські препарати для зниження артеріального тиску.

Різні фармакологічні ефекти можуть бути наслідком того самого механізму дії.

Приклад:

Анаприлін – блокує бета – адреноблокатори, що викликає зниження артеріального тиску, противоаритмічну дію та зняття нападу стенокардії.

Види дії лікарських речовин

Місцеве – це зміни, які спричиняють ліки у місці застосування (місцевоанестезульвані засоби).

Резорбтивне – це ефекти, що викликають ліки після їх всмоктування і надходження у кров та досягнення органів та тканин.

Прямим (первинне) - це зміна функції органів і систем організму в результаті його прямої дії ліки на клітинні, субклітинні або рецепторні механізми цих органів (блокування м- холінорецепторі м- холіноблокаторам, розширення судин в результаті міотропної дії папаверину)

Непряме (непряме, вторинне) - це зміна функції органів та клітин внаслідок впливу ліків на інші органи та клітини, функціонально пов'язані з першими (розширення судин за рахунок впливу на холодові рецептори препаратів, що містять ментол зокрема валідол, сечогінну дію серцевих глікозидів)

Рефлекторне - це дія лікарської речовини на екстеро та інтерорецептори, а фармакологічний ефект проявляється зміною стану виконавчих органів (розчин аміаку при втраті свідомості)

Головне – це сукупність змін, які відбуваються в організмі, для досягнення яких і був призначений даний засіб конкретному пацієнтові.

Побічна (супутня) дія - це додаткові ефекти, які викликає ліки у конкретного пацієнта, призначені в терапевтичній дозі та супроводжує головне.

Побічна дія може бути бажаною та небажаною.

Виборча - це дія, що виникає в результаті впливу ліків на функцію тільки певних органів і систем (як правило залежить від вибіркової взаємодії з рецепторами – ангіопротектора , гепатопротектори)

Оборотне - це дія лікарського препарату, яка з часом згасає і зникає повністю (утворюють неміцні, зв'язки з рецепторами)

Необоротне – виникає внаслідок міцних ковалентних зв'язків із рецепторами, у результаті порушується як функція, а й структура клітин ( цитостатики , препарати боротьби з шкірними захворюваннями – мозолі, бородавки, рубці, нітрат срібла на лікування виразок.

Види фармакотерапії

Фармакотерапія – ( грец. pharmacon – лікаpський засіб, отрута, зілля; therapia - лікування) – науково- обгрунтоване застосування лікарських засобів для лікування при конкретному захворюванні з урахуванням особливостей його перебігу, тривалості, форми і стадії, патогенних механізмів розвитку, а також супутніх захворювань.

Етіотропна – терапія, що усуває причини розвитку захворювання (застосування антимікробних препаратів, антидотів)

Патогенетична – терапія, що проводиться з метою дії на окремі ланки патогенетичних механізмів розвитку захворювання ( інсулін при цукровому діабеті, антигіпертензивні засоби при ГБ)

Симптоматична – терапія, що усуває або зменшує окремі прояви хвороби (застосування анальгетиків)

Замісна - терапія, що заповнює нестачу біологічно активних речовин в організмі (гормонів, вітамінів, заліза)

Профілактична - терапія, що застосовується для попередження виникнення захворювань ( противірусні, дезінфікуючі, вакцини, сироватки)

Превентивна – терапія, що застосовується для запобігання виникненню прогнозованих рецидивів та ускладнень.

Стимулююча – терапія, що застосовується для стимулювання функцій органів та систем (при гіпофункції кори надниркових залоз – застосування препарату кортикотропіну-, препарату АКТГ)

Адаптаційну – терапія, при якій призначають адаптогени, вітаміно -амінокислотний сумішей, харчових добавок

Гальмуюча – терапія, при якій призначаються препарати, що зменшують функції деяких органів ( антитиреоїдні засоби – антагоністи статевих гормонів

Токсичні ефекти

Токсична дія - це порушення функції органів та систем.

Токсичні ефекти виникають унаслідок вживання препарату у високих дозах. Причиною інтоксикації можуть бути властивості препарату кумулювати ( броміди), вузький діапазон терапевтичної дії(препарати наперстянки).

Бластомогенне - дія лікарської речовини, що викликає будь-які новоутворення (різновид канцерогенна)

Зниження фертильності – (імпотенція, безплідність) – може бути оборотним ( фурацилін , нейролептики, антидепресанти) та незворотним ( цитостатики , стероїдні анаболіки)

У вагітних лікарські препарати у терапевтичних і токсичних концентраціх можуть виявляти таку дію:

Мутагенне - ( викликає мутації) - здатність лікарських препаратів викликати стійке пошкодження генетичного апарату клітини.

Тератогенне – виникає від початку 4-го до кінця 10-го тижня вагітності. Спричиняє аномалії розвитку внутрішніх органів і систем плода. (тетрациклін – жовте забарвлення зубів, уповільнення росту кісток, притивоепілептичні засоби – дефект нейрональної трубки).

Дуже небезпечні для плода – андрогени, гормональні протизаплідні засоби, протиепілептичні, нейролептики, транквілізатори, антибіотики, саліциламіди, сечогінні засоби тощо.

Ембріотоксична – виникає у перші 3 тижня після запліднення, при цьому неімплантована бластоциста гине. Токсична дія на плід призводить до порушення органогенезу. ( естгени, прогестерони, барбітурати, сульфаніламіди, нікотин тощо.

Фетотоксична - проявляється в пізніші терміни, особливо 18-22 тижні - 3-й критичний період) - проявляється порушенням їх функцій або навіть загибеллю плода (СА, аспірин - викликають ядерну жовтяницю, наркотичні анальгетики - пригнічення дихання). Це є результатом реакції зрілого плода на вживання лікарських препаратів вагітною і може бути причиною важкої патології або навіть загибелі плода та новонародженного.

У всесвітній практиці найчастіше використовують класифікацію небажаних реакцій:

Реакції типу А – дозозалежні і зумовлені фармакологічними властивостями лікарського препарату. У разі застосування лікарських препаратів у високих дозах вони розвиваються у більшості хворих і становлять близько 80% усіх небажаних ефектів. Ризик розвитку реакцій типу А найвищій у осіб похилого віку, та з нирковою недостатністю, а також у пацієнтів які отримують лікування кількома препаратами. Можна уникнути за умови правильного використання препаратів та їх комбінацій.

Реакції типу В – не залежать від дози і не повʼязані з фармакологічною активністю лікарських препаратів. В основі їх розвитку лежать індивідуальні особливості організму людини - алергія або генетично зумовлені порушення у ферментних системах.

Реакції типу С – виникають у разі тривалої терапії. До них відносять лікарські залежність, синдром відміни, кумуляція, толерантність тощо.

Реакція типу D ( або відстрочена реакція) – до них відносять канцерогенні, мутагенні, тератогенні ефекти, дефекти репродуктивної системи. Мони можуть виникати через місяці або роки після закінчення лікування.

Побічна дія лікарських речовин

Ускладнення лікарської терапії називають по-різному: побічною дією лікарських засобів, лікарською алергією,непереносністю лікарського препарату, медикаментозною патологією тощо. Небажані реакції, які викликаються деякими лікарськими засобами, можна об'єднати поняттям «побічна дія», або «ускладнення фармакотерапії». У клініко-фармакологічному аспекті побічну дію лікарських засобів доцільно розділити на 7 груп.

Алергічні реакції негативного і сповільненого типу найчастіше викликають препарати золота, пеніцилін, протитуберкульозні засоби, протисудомні, вітамінні препарати, сульфаніламіди, броміди, препарати йоду, цефалоспорини, місцевоанестезуючі засоби, та ін.
Фармакотоксичні реакції зумовлені абсолютним або відносним передозуванням лікарських речовин, що виявляється симптомами, зумовленими фармакодинамічними властивостями речовин.

Зміна імунобіологічних властивостей організму (ослаблення імунних реакцій - імуносупресія, що виявляється суперінфекцією, частими рецидивами інфекційних захворювань, дисбактеріозом, кандидозом, стафілококовим ураженням шкіри та ін.). Такі ускладнення викликають антибіотики, сульфаніламіди, імунодепресанти, протипухлинні засоби.

За останні роки значною мірою збільшився відсоток захворювань, що викликані патогенними грибами роду Candida, мікоплазмою, хламідіями, легіонелами, золотистим стафілококом, вірусами. Збільшилась кількість ускладнень антибіотикотерапії. Серед останніх слід зупинитись на такому ускладненні, як дисбактеріоз. Антибіотики слід призначати з пробіотиком хілаком, який захищає сапрофітну мікрофлору кишок від їх негативного впливу.

Ускладнення, зумовлені генетичними ензимопатіями. При генетичних ензимопатіях ефективність лікарських засобів може суттєво змінюватись.

Синдром відміни, який розвивається у випадках тривалого застосування і раптової відміни кортикостероїдів, інсуліну, антикоагулянтів, трициклічних антидепресантів, невролептиків, барбітуратів, блокаторів різних рецепторів, клофеліну.

Побічна дія хронофармакологічного генезу, а саме значне підвищення або зниження ефективності лікарського засобу протягом доби, місяця, сезону, року, наприклад, глюкокортикоїди доцільно призначати вранці, коли потреба в гормонах збільшується, блокатори Н2-гістамінових рецепторів (ранітидин, фамотидин) застосовують на ніч, коли активізується функція залоз слизової оболонки шлунка.

Ускладнення внаслідок фізико-хімічної та фармакологічної взаємодії лікарських засобів. Наприклад, препарати кальцію утворюють в кишках важкорозчинні комплекси з препаратами тетрацикліну, значно зменшуючи хіміотерапевтичний ефект антибіотиків.

Профілактика побічної дії лікарських засобів є одним із засобів підвищення ефективності лікарської терапії. За дотримання належної обережності і всебічного врахування дії лікарських речовин 70-80 % ускладнень фармакотерапії можна уникнути чи звести до мінімуму.

Несумісність ліків

Виділяють такі види несумісності:

Фармацевтична- відбувається за межами організму.

Можна виділити:

• Змішування різних лікарських речовин в одному шприці;

• Адсорбція лікарського засобу на поверхні пластмаси. Це може бути при повільному

введені розведених розчинів;

• Нестабільні інфузійні розчини. Перед тим як змішувати розчини для інфузій, слід звернути увагу на рекомендації виробника лікарського засобу.

Фармакокінетична.

До неї відносять:

• Вплив резорбції ( всмоктування). При енеральному шляху комбіноване застосування ліків може бути несумісним. Такі адсорбенти, як вугілля активоване, антациди, зменшують резорбцію лікарських засобів, тому їх слід вживати окремо з інтервалом 3 години. Препарати заліза, тетрациклін не слід приймати разом з молочними продуктами.

• Взаємодія лікарських засобів при метаболізмі. При комбінованому застосуванні ліків слід враховувати, що пригнічення ( інгібіція) синтезу ферментів здатна знизити метаболізм певних препаратів, а індукція – підсилити.

• Взаємодія при виведенні лікарських засобів. Нирки є важливим органом для виведення препаратів, тому при нирковій недостатності слід очікувати взаємодії лікарських засобів. Певні препарати можуть перешкоджати виведенню інших. Наприклад: фуросемід знижує виділення гентаміцину.

Фармакодинамічна.

• Конкуренція за рецептори. С- холіноміметики збуджують м-холінорецептори, застосовуються для лікування глаукоми і вони несумісні з м-холіноблокаторами ( блокують м-холінорецептори), які призначають як спазмолітичні.

• На рівні механізму дії. Антикоагулянти непрямої дії, гальмують синтез факторів згортанні крові, вони несумісні з деякими протизаплідними засобами ( активують синтез зсідання крові).

Приклади фармакологічної несумісності

Комбінована дія лікарських речовин

• Взаємодії лікарських засобів – це зміна фармакологічного ефекту в разі одночасного або послідовного їх застосування.

• Залежно від остататочного результату розрізняють:

• Фармацевтичне – здатність вступати у хімічні та фізико-хімічні реакції (відбувається при змішуванні чи розчиненні лікарських речовин)

• Фармакологічна – здатність змінювати біологічну активність одоного або декілька препаратів.

Взаємодія лікарських речовин може виявлятися у вигляді:

1. Синергізм - комбінована дія двох або більше лікарських препаратів в одному напрямку, що проявляється посиленням ефекту.

Види синергізму:

А.Синергізм за типом підсумовуванням ( адитація)– це коли ефект комбінації препаратів дорівнює сумі ефектів кожного з компонентів (фуросемід + урегіт при серцевій недостатності).

А ½ + В1/2 = 1

Дія å = Д₁ + Д₂

Б.Синергізм за типом потенціювання – ( супераддиція) остаточний ефект комбінації препаратів значніший від суми ефектів кожного з препаратів ( преднізолон + норадреналін у випадку шоку, предніолон+еуфілін при астматичному статусі).

А1/2 + В1/2 < 1

Дія å > Д₁ + Д₂

ІІ. Антагонізм - взаємодія лікарських засобів, що призводить до послаблення або зникнення частини чи всіх фармакологічних властивостей одного або декількох лікарських речовин.

Антагонізм має клінічне значення при отруєннях.

А + В > АВ

Види: Фізичний ( адсорбція токсичний ресовин);

Хімічний (хімічні реакції між ліками з утворенням неактивних речовин);

Функціональний (фізиологічний) - лікі діють на одні і ті рецептори, але в

протилежному напрямку;

Прямий, непрямий.

ІІІ. Синерго- антагонізм – явище, коли при одночасному прийомі одні ефекти лікарські речовин посилюються, а інші послаблюються

Залежність дії лікарських засобів при повторних введеннях

Часто лікарські препарати призначаються повторно або багаторазово. При цьому можуть бути такі явища:

Кумуляція – це накопичення лікарського засобу в організмі.

• Матеріальна кумуляція – накопичення лікарської речовини. Цю властивість мають препарати, що повільно виводяться з організму. Виникає при частому введенні препарату, який сильно зв’язується з білками або повільно перетворюється в організмі і погано виводиться (Препарати наперстянки, броміди).

• Функціональна кумуляція – виникає коли лікарський препарат надходить до організму людини у великій кількості. При цьому накопичується ефект, а не речовини ( алкоголь, отруєння свинцем).

Толерантність ( звикання ) - це зниження фармакологічного ефекту лікарського препарату під час повторних введеннях. Для досягнення попереднього ефекту потрібно підвищення дози ( транквілізатори, барбітурати, послаблюючі засоби).

Вона може бути:

• Вродженою ( спадкова) – пов’язана з недостатністю ряду ферментів.

• Набута – залежить від фізико-хімічних властивостей, структури ліків тощо.

Тахіфілаксія- швидке зниження чутливості організму (краплі в ніс).

Лікарська залежність – ( пристрасть)- нездоланна тяга до повторного введення лікарського препарату ( наркотичні, снодійні, психотропні засоби).

Абстиненція – це різкі психічні та вегетативні розлади, порушення функцій органів і систем, асоціальною поведінкою.

Сенсибілізація – це підвищена чутливість організму до лікарського препарату, яка проявляється у вигляді реакцій негайного та сповільненого типу.

Синдром « віддачі» -різке загострення хвороби у зрівнянні з періодом до лікування ( погіршення перебігу стенокардії, посилення безсоння), яке відбувається під час раптової відміни лікарського препарату.

Синдром « відміни» - протилежний синдрому віддачі – характеризується гострій недостатності функцій органів і клітин, які раніше подавлялися даним лікарським засобом, після зупинення його прийому.

Методичні рекомендації до практичного заняття № 2.docx

З файлу Пз № 1 виконати:

1. Завдання № 1 ( Заповнити таблицю)

2. Завдання № 2 ( Ситуаційні задачі)

3. Завдання № 3 - на платформі " На урок" пройти тести за посиланням: