Лекція № 22.Тема: « Гіпохолестеремічні лікарські засоби. Лікарські засоби, що впливають на мозковий кровообіг»

1. Атеросклероз. Загальна характеристика.

2. Гіпохолестеремічні ( протисклеротичні) лікарські засоби.

3. Фармакобезпека. Гіпохолестеремічні ( протисклеротичні) лікарські засоби.

4. Засоби, що впливають на мозковий кровообіг.

5. Фармакобезпека засобів, що впливають на мозковий кровообіг.

Атеросклероз – хронічне захворювання, яке виникає внаслідок порушення обміну ліпідів і холестерину.

Ці речовини проникають у стінку артерій і утворюють так звані атероми ( бляшки). Вони потовщують стінку артерій, зумовлюють звуження просвіту судин, погіршення кровообігу, а нерідко і утворення тромбів. Унаслідок цього розвиваються дистрофічні, некротичні і склеротичні ураження в органах, які живлять ці судини. Атеросклероз може виникати на будь яких ділянках коронарних артерій, а також у судинах серця.

Зазвичай бляшки утворюються в місцях, де тиск в артеріяї найвищій, зокрема на солученні гілок.

Завдяки застосуванню сучасних засобів гальмується утворення атеросклеротичних бляшок за рахунок впливу на ліпідний обмін, знижується синтез холестерину, прискорюється його виведення з організму. Ці процеси також впливають на процеси мікроциркуляції у судинах (ангіопротекторна дія).

ІІ. Гіпохолестеринемічні ( протисклеротичні) засоби

Протиатеросклеротичні засоби – це лікарські препарати, які застосовую для профілактики і лікування атеросклерозу і його ускладнень – ішемічної хвороби серця, інфаркту міокарду, порушень церебрального кровообігу.

Ці лікарські засоби які знижують рівень холестерину в крові, перешкоджають відкладенню

ліпідів в стінці кровоносних судин, гальмують ріст атеросклеротичних бляшок. Вони прямо або опосередковано захищають стінки судин від розвитку в них атерослеротичного процесу тобто є ангіопротекторами.

Класифікація

І. Засоби, що знижують рівень холестерину та тригліцеридів у крові.

1. Статини - інгібітори синтезу олестрину в крові

ловастатин, симвастатин, флувастатин, правастин,

аторвастатин, церивастатин

2. Секверстанти желчних кислот – знижують виділення жовсних кислот та холестерину - холестерамін, колестипол, хьаровая смола. холестерамін, колестипол, хьюаровая смола.

3. Фібрати - знижують рівень тригліцеридів у крові гемфиброзил, фенофибрат, єтофібрат, клофибрат, ципрофибрат, пробукол, кислота никотіновая.

ІІ. Ангіопротектори та інші препарати:

1. Антиоксиданти :

а. токоферол, рутин, кислота аскорбіновая

б. метионін, кислота ліпоєва, кислота глутамінова.

2. Антикоагулянти – гальмують активність тромбогенних факторів згортання крові, брадикінину та підвищують реологічні якість крові – пирикарбат, гепарин, тиклопидин, пирикарбат, гепарин, тиклопидин.

3. Антиагреганти – тиклопідин, кислота ацетилсаліцилова

4. Препарати різних груп - лінетол, кислота нікотинова ,ліпостабіл, пірикарбат

1. Застосування гіполіпідемічних засобів, як правило, тривале (протягом кількох років).

2. Ловастатин, ліпанор і правастатин не рекомендується поєднувати з фібратами, еритро-міцинном, нікотиновою кислотою.

3. Статини призначають усередину 1 раз на добу — увечері (максимальний синтез холесте­рину).

4. Фібрати (гемфіброзил, фенофібрат, ципрофібрат) перешкоджають тромбоутворенню за­вдяки активації фібринолізу. Фібрати сприяють розвитку жовчнокам'яної хвороби.

5. Фібрати посилюють дію антикоагулянтів, тому дози антикоагулянтів за одночасного застосування з фібратами треба зменшувати. Фенофібрат також сприяє виведенню сечової кислоти.

6. З холестираміном (ураховуючи велику адсорбційну здатність) не потрібно вживати од­ночасно інші лікарські засоби. У разі тривалого приймання холестираміну можливе знижен­ня рівня жиророзчинних вітамінів (А, Б, Е, К) в організмі. Тому при тривалому використанні холестираміну потрібно одночасно призначати вітамінні препарати. При одночасному при­значенні всередину інших препаратів їх належить вживати за 1 год до введення холестирамі­ну або через 4 год після його введення, щоб запобігти порушенню їх абсорбції.

7. Гепарин як протиатеросклеротичний засіб вводять 1 раз на 2 тиж.

8. Тиклопідин не слід використовувати одночасно з високими дозами гепарину.

9. Лікування антиоксидантами доцільно проводити курсами (2—3 міс.) у зимово-весня­ний період, коли значно зменшено надходження біоантиоксидантів з їжею.

10. До їди вживають метіонін, глютамінову кислоту, після їди — ліпоєву кислоту, під час
їди — ловастатин, симвастатин, холестирамін, колестипол, х'юарову смолу, гемфіброзил, фе­
нофібрат, пробукол, тиклопідин.

Патогенез гострої та хронічної недостатності мозкового кровообігу включає порушення, пов’язані з артеріальною гіпертонією, атеросклерозом магістральних судин головного мозку, захворюваннями серця тощо.

У комплексній терапії недостатності мозкового кровообігу застосовують:

• Гіпотензивні засоби;

• При загрозі тромбоутворення – антиагреганти та антикоаулянти;

• При крововиливу у мозок – гемостатики;

• При порушенні ліпідного обміну – гиполіпідемічні засоби;

• При порушенні когнитивних функцій – нейропротекторні та ноотропні засоби, вазопротектори, антиоксиданти, антигипоксанти.

Класифікація

І. Судиннорозшируючі засоби з переважним впливом на гемодинаміку:

1. Блокатори кальцієвих каналів – німодипін, немотан, цинариин, стугерон, флунаризин.

2. Похідні алкалоїдів маткових ріжок та їх синтетичні аналоги – ницерголін, серміон, дигідроерготоксин;

3. Препарати барвінка малого - вінкамін, вінпоцетин

4. Метилксантини – амінофіллін, пентоксифілін;

5. Препарати кислоти нікотинової – нікошпан, ксантинола нікотинат;

6. Препарати Гінкго Білоба - екстракт Гинкго Білоба, мемоплант, танакан;

ІІ. Препарати, які посилюють метаболічні процеси мозку:

1. Ноотропні засоби – пирацетам, ГАМК, семакс, пиритинол

2. Білкові гідролізати – церебролізин, солкосерил, актовегін;

3. Антихолестеразні засоби – амиридин, ривастигмін

4. Комбіновані препарати – інстенон, нікошпан, ксантинолу нікотинат

ІІІ. Гіполіпідемічні засоби:

1. Статини, фібрати – лавастатин, правастатин, клофібрат, ліпостабіл, гемфиброзил

ІУ. Засоби, які впливають на згортання крові:

1. Антитромболітичні засоби. Гемостатики - антиагреганти, антикоагулянти

фібринолітики,

кислота епсилон-амінокапронова

УАнтиоксиданти, антигіпоксанти

1. Мельдоній - мексидол

Застосування:

• Гострі порушення мозкового кровообігу ( інсульт, черепно-мозкові травм);

• Хронічне порушення мозкового кровообігу, атеросклероз;

• Постінсультні стани;

• Субарахноїдальні крововиливи;

• Наслідки тромбозу;

• Деменція;

• Лабірінтні розлади ( запаморочення, шум в ухах, ністагм, блювання, нудота);

• Попередження нападів мігрені, порушення периферичного кровообігу ( облітеруючий атеросклероз, хвороба Рейно та інш)

• Струс головного мозку;

• Облітеруючий ендартерііт;

• Розлади розумових здібностей.

• Порушення кровообігу в кінцівках ( біль під час руху, відчуття холоду);

• Трофічні порушення на тлі варікозної хвороби;

1. Під час лікування інстеноном слід уникати вживання натуральних кави та чаю.

2. Похідні ксантину послаблюють дію інстенону.

3. У разі одночасного застосування курантил посилює дію інших антитромботичних пре­паратів, а також гіпотензивних лікарських засобів.

4. За умови одночасного застосування пірацетаму зі стимуляторами ЦНС можливе поси­лення психостимулювальної дії; з нейролептиками — посилення екстрапірамідних розладів; з препаратами гормонів щитоподібної залози можлива поява центральних ефектів — тремор, занепокоєння, дратівливість, розлади сну, сплутаність свідомості.

5. При одночасному парентеральному застосуванні вінпоцетину і гепарину підвищується ризик розвитку кровотеч.

6. У період лікування пентоксифіліном слід контролювати рівень артеріального тиску. Препарат може посилювати дію антигіпертензивних препаратів.

7. У разі одночасного застосування з кеторолаком і мелоксикамом можливе підвищення ризику розвитку кровотеч; із симпатолітиками, гангліоблокаторами і вазодилататорами-зниження артеріального тиску; з гепарином, фібринолітичних препаратами — посилення ан-тизгортальної дії.

1. Пацієнтам, які застосовують цинаризин, слід бути обережними під час виконання робо­ти, що потребує підвищеної уваги і швидкої реакції. При спільному застосуванні цинаризину й етанолу (або етаноловмісних засобів), гіпотензивних, ноотропних і судинорозширювальних засобів, інших препаратів, що чинять дію на ЦНС (трициклічні антидепресанти, снодійні, се­дативні препарати), відзначається посилення їхньої дії.

2. Не рекомендується вживати енцефабол у вечірні години. У пацієнтів із супутнім ревма­тоїдним артритом та іншими хронічними захворюваннями суглобів можливі небажані реак­ції: протеїнурія, нефротичний синдром; стоматит, еозинофілія, тромбоцитопенія, лейкопе­нія, агранулоцитоз, диспное, м'язова слабкість, парестезії.

1. Назвіть механізм розвитку атеросклерозу.

2. Як впливають протисклеротичні засоби на процез розвитку атеросклерозу?

3. Назвіть групи протисклеротичних засобів та їх препарати, поясніть механізм дії кожної групи.

4. Дайте загальну характеристику препаратім, що покращують мозковий кровообіг, назвіть їх групи та їх представники.