Лекція № 13 Тема: « Лікарські засоби, що впливають на центральну нервову систему: Лікарські засоби, що пригнічують ЦНС. Засоби для наркозу. Спирт етиловий»

Лекція № 13

Тема: « Лікарські засоби, що впливають на центральну нервову систему:

Лікарські засоби, що пригнічують ЦНС.

Засоби для наркозу. Спирт етиловий»

План

1. Основні відомості про будову та функції ЦНС.

2. Класифікація лікарських засобів, що діють на ЦНС.

3. Засоби для наркозу.

4. Спирт етиловий. Дія. Застосування в медицині та фармації.

5. Гостре та хронічне отруєнні етиловим спиртом. Лікування.

Нервова система складається з двох відділів: центрального ( головний і спинний мозок) і периферичного ( чутливі, вегетативні і рухові нервові волокна). По чутливим ( аферентним) нервах до головного і спинного мозку надходять імпульси, які несуть інформацію про стан організму та навколишнього середовища. По еферентних нервах від центральної нервової системи надходять імпульси до смугастих м’язів і внутрішніх органів.

Нервова система регулює взаємодію органів та систем органів між собою, а також усього організму з навколишнім середовищем.

Центральна Периферична

нервова система нервова система

Головний мозок Спинний мозок

12 черепномозкових нервів 31 спиннимозкових нерві

За морфологічною будовою ЦНС є сукупність окремих нейронів, кількість яких у людини досягає 14 млрд. Зв’язок між нейронами здійснюється шляхом контакту між їхніми відростками один з одним або з тілами нервових клітин. Такі міжнейронні контакті називаються Синапсами. Передача нервових імпульсів у синапсах здійснюється за допомогою хімічних переносників збудження – медіаторів або трансмітерів ( ацетилхолін, норадреналін, дофамін тощо.)

У медичній практиці застосовують лікарські засоби, що змінюють, пригнічують або стимулюють передачу нервових імпульсів у синапсах. Вплив на синаптичну передачу нервових імпульсів призводить до змін функції ЦНС, унаслідок чого виникають різноманітні фармакологічні ефекти

Засоби для наркозу

Наркоз - стан, який характеризується втратою свідомості, больових відчутітя, пригніченням рефлексів та розслаблення скелетних м’язів, що досягається застосуванням наркозних засобів.

Спроби зменшити больові відчуття робилися людством ще у 3-5 тисячолітті до нашої ери - за допомогою рослинних чинників ( настойок беладони, мандрагори, опію та ін). У період середньовіччя з цією метою застосовували фізичні методи: притискання сонних артерій, охолодження кінцівок, накладання джгута, кровопускання. У ті часи досить популярним було « загальне знеболювання», яке викликалося ударом важким предметом по голові хворого. Внаслідок струсу мозку людина втрачала свідомість і не відчувала маніпуляцій хірурга. У ХУІІІ-ХІХ століттях тільки блискавична техніка

хірургів врятувала хворих від больового шоку. Так, М.І. Пирогов робив ампутацію стегна на 3-4 хвилини, кістково-пластичну ампутацію гомілки – за 8 хв., видалення молочної залози – за 1,5 хв. Та навіть така швидкість оперативних втручань допомагала лише в окремих випадках Здавалося, що хірургія зайшла у безвихідь. Початком нової ери в розвитку хірургії вважають 16 жовтня 1864 року, коли вперше для знеболювання оперативного втручання був застосований ефір.

Стадії наркозу:

Різні структури ЦНС мають неоднакову чутливість до засобів для наркозу. Послідовність вплив наркозних речовин на різні відділи ЦНС клінічно відображається стадіями наркозу. Найбільш яскраво вони проявляються при застосуванні такого препарату, як ефір для наркозу.

І. Стадія анальгезії.

Характеризується втратою больової чутливості на фоні збереженої або затьмареної свідомості. Починається з моменту початку інгаляції наркозної речовини і продовжується до моменту втрати хворим свідомості. Короткочасна. Іноді в ній проводять невеликі хірургічні втручання ( розкриття абсцесів, екстракція зубів, зняття швів тощо.)

ІІ. Стадія збудження

Вважається, що вона розвивається внаслідок зникнення гальмівного впливу кори головного мозку на підкоркові структури ( « Бунт підкорки»)

Починається з моменту втрати хворим свідомості і продовжується до стадії хірургічного наркозу. В цій стадії розвивається мовне і рухове збудження ( тому хворих прив’язують до операційного столу), підвищується секреторна активність слинних та бронхіальних залоз, може виникати блювання, спостерігається коливання артеріального тиску, зміни частоти дихання. Можуть виникати такі ускладнення, як бронхоспазм, ларингоспазм, серцеві арітмії, зупинка серця. В цій стадії втручання не проводяться.

ІІІ. Стадія хірургічного наркозу

Характеризується поступовим пригніченням рефлекторної спінальної активності. Характеризується поступовим зникненням рефлексів, стабілізацією дихання, артеріального тиску, діяльністю серця, розслабленням скелетних м’язів. Ця стадія має 4 рівня. Хірургічні втручання проводять на 1.2 і приблизно до половини третього рівня стадії хірургічного наркозу.

ІУ. Стадія пробудження.

Наступає після припинення введення засобів для наркозу. Відбувається відновлення функцій ЦНС, але у зворотному порядку: з’являються рефлекси, відновлюється тонус м’язів і чутливість, повертається свідомість.

Агональна стадія ( спостерігається при передозуванні наркозних речовин). Характеризується пригніченням дихального і судинорухового центрів довгастого мозку. Це призводить до зупинки дихання, вазомоторного колапсу, спостерігається повний параліч дихальної мускулатури, зокрема діафрагми, зупинка серця.

Премедикація

Перед наркозом, для зменшення рефлекторних реакцій, обмеження секреції залоз, седативної дії, анальгезії проводиться підготовка хворого до операції.

Засоби для премедикації здебільшого вводять внутрішньом’язово, але можливий внутрішньовенний, пероральний, ректальний способи.

Седативна дія досягається проведенням бесіди, роз’ясненням, співчуттям хворому. Із медикаментів вікористовують снодійні, заспокійливі засоби. Препарати можуть уводитися зранку, за годину до операції, напередодні.

Для зменшення секреції залоз уводять атропін, або інший м-холіноблокатор.

Для усунення болю – анальгетики ( фентаніл, промедол тощо)

Для рослаблення скелетних м’язів – міорелаксанти ( тубокурарин)

Для зменшення прояви алергії – антигістамінні засоби ( димедрол, піпольфен).

Для премедикації призначають також транквілізатори, нейролептики, гангліоблокатори та інші лікарські засоби.

Види наркозу

1. Мононаркоз ( простий, однокомпонентний).

2. Полінаркоз

3. Ввідний наркоз

4. Базіс-наркоз

5. Потенційований наркоз

Засоби для наркозу – речовини, що викликають оборотну втрату свідомості, всіх видів чутливості, зниження м’язового тонусу і рефлекторної активності при збереженні життєво важливих функцій організму.

Вимоги, що висуваються до засобів для наркозу

1.Висока наркозна й аналгетична активність.

2.Велика широта терапевтичної дії.

3.Хороша керованість наркозом

4.Відсутність стадії збудження і низька токсичність

5.Стійкість при зберіганні, незаймистість, вибухобезпека.

Засоби для наркозу поділяють на такі групи:

І. Засоби для інгаляційного наркозу:

1.1. Леткі рідини: ефір для наркозу, фторотан, метоксифлуран, енфлуран, ізофлуран,

хлоретил.

1.2. Гази: азоту закис, циклопропан.

ІІ. Засоби для неінгаляційного наркозу:

2.1. Барбітурати: гексенал, тіопентал натрій;

2.2. Небарбітурові препарати: кетаміну гідрохлорид, пропанідід,

натрію оксибутират, предіон, пропофол, етомідат.

Засоби для інгаляційного наркозу

Препарати уводять шляхом вдихання за допомогою спеціальної апаратури, які дозволяють чітко дозувати засіб для наркозу.

Види інгаляційного наркозу:

1.Масковий

2.Інтубаційний

Способи застосування засобів для наркозу:

а. Відкритий засіб

б. Напіввідкритий засіб

в. Напівзачинений засіб

г. Зачинений засіб

Переваги інгаляційного наркозу:

1. Легко керується;

2. Висока наркотична активність;

3. Достатня наркотична широта;

Недоліки інгаляційного наркозу:

1. Введення лікарського препарату потребує спеціальної апаратури;

2. Більшість препаратів спричинюють подразнення слизової оболонки

дихальних шляхів, відчуття ядухи, травмують психіку пацієнта;

1. Довга стадія збудження;

2. Розвиток ускладнень після наркозу – бронхіт, пневмонія;

3. Вогненебезпечний;

4. Препарати поступають у навколишнє середовище та впливають на медичний персонал.

Засоби для неінгаляційного наркозу

Шляхи введення: в/в, в/м, ректально.

Способи введення: однократно, дрібно, крапельно.

Переваги неінгаляційного наркозу

1. Наркоз настає відразу, практично без стадії збудження;

2. Простий у технічному відношенні;

3. Не забруднює атмосферу;

4. Швидко настає наркотичний ефект;

Недоліки неінгаляційного наркозу

1.Наркоз погано керується.

Класифікація засобів для неінгаляційного наркозу

І. За хімічною будовою

1.1. Барбітурати - гексенал, тіопентал натрію

1.2. Небарбітурові препарати – кетамін, кеталар, каліпсол, пропанідід, сомбревін,

предіон, натрію оксібутірат, пропофол, діпріван

ІІ. За тривалістю дії

2.1. Препарати короткої дії ( 5-10 хвилин) – пропанідід, собревін, кетамін, кеталар,

каліпсол

2.2. Препарати середньої тривалості дії ( 20-40 хвилин) – тіопентал-натрію, гексенал.

2.3. препарати довгої тривалості дії ( 90-120 хвилин) - натрію оксібутірат.

ІІІ. За видом лікарської форми

3.1. Порошки у флаконах – тіопентал натрію

3.2. розчини у ампулах – натрію оксибутірат, сомбревін, пропанідід, діпріван,

кеталар, кетамін, каліпсол.

Особливості роботи із засобами для наркозу:

На засоби для наркозу не дозволяється виписувати рецепти.

Спирт етиловий

Це прозора безбарвна рідина, пекуча на смак, з характерним запахом.

За характером резорбтивної дії, спирт етиловий відноситься до засобів до наркозу. Але для наркозу він не використовуються, тому що викликає тривале збудження і має дуже малу широту наркозної дії. Стадія наркозу, викликана спиртом етиловим, швидко переходить в агональний стан.

Пригнічувальна дія спирту етилового має 3 стадії:

- збудження;

- наркозу;

- агональну.

Всмоктування спирту відбувається шляхом пасивної дифузії у всіх відділах травного тракту, особливо у шлунку, дванадцятипалій і тонкій кишках. Швидкість процесу всмоктування залежить від концентрації спирту та його кількості, а також вмісту шлунку, моторною функції та стану слизової оболонки. Вуглекислота сприяє всмоктуванню спирту, цукор у винах гальмує цей процес.

Незалежно від шляху введення спирту етилового в організм, він легко приникає у внутрішні органи. Після прийому всередину найбільша його концентрація в крові встановлюється через 40-50 хвилин, після чого знижується. Близько 90-95% його в організмі зазнає метаболізму, решта виводиться в незмінному вигляді з видихуваним повітрям, сечею, потом, молоком.

Біотрансформація етилового спирту відбувається переважно у печінці 70-80% а також у нирках, мозку, легенях, спочатку до ацетальдегіду, а потім до оцтової кислоти. Оцтова кислота, як кінцевий продукт метаболізму спирту етилового частково використовується організмом для синтезу жирних кислот, кетонових тіл, нуклеїнових кислот і білків, частково згоряє до кінцевих продуктів – СО₂, Н₂О. Ці процеси супроводжуються виділенням значної кількості теплової енергії.

Швидкість окислення спирту етилового 10 мл в годину. Біотрансформація генетично детермінована, залежність від раси, статі ( у чоловіків 1000120, у жінок 75-90 мг\кг/год), частоти вживання.

У медичній практиці спирт етиловий застосовується для виготовлення настоянок, екстрактів, розчинів.

Фармакологічний ефект спирту етилового:

1. Протимікробний

2. Рефлекторний

3. В’яжучій

4. Подразнювальний

5. Місцевоанестезувальний

6. Резорбтивний

7. Анальгетичний

Застосування етилового спирту:

Місцеве застосування – 40% подразнювальна дія

70% антисептична дія

95% дубляча дія

20-40% застосовується для компресів

70% для обробки шкіри, виготовлення настоянок, екстрактів, розчинів.

95% для обробки медичних інструментів

Внутрішньо: 8-12% застосовується для діагностичної стимуляції шлункової секреції

5% розчин додають в протишокові рідини.

Внутрішньовенно: 20% як протишоковий засіб, а також при абсцесі та гангрені

легень;

30% антидот при отруєнні метиловим спиртом, етиленгліколем

Інгаляційно: при набряку легень, як піногасник ( вдихають пари 70% спирту у

у суміші з киснем з використанням апарату Боброва)

Гостре отруєння етиловим спиртом

Отруєння відбувається при концентрації спирту 3-4 г/л. (виражена концентрація) 5-8 г/л ( смертельна концентрація) і характеризується ознаками глибокого пригнічення ЦНС. Отруєння відбувається зі збільшенням дози: спочатку ейфорія, потім збудження, сон, кома, втрата свідомості, зниження температури, шкіра стає вологою, холодною на дотик, пульс частий, слабкого наповнення, з’являється асфіксія, ціаноз, знижується серцева діяльність, можливі судоми, марення, мимовільне відділення сечі та калу. Смерть настає від паралічу дихального центру і зниження серцевої діяльності.

Допомога при отруєнні:

Хронічне отруєння етиловим спиртом

Характеризується звиканням, психічною і фізичною залежністю, синдромом абстиненції. Постійне тривале застосування алкоголю призводить до порушення функцій внутрішніх органів і систем. Вживання спиртних напоїв у період вагітності може стати причиною алкогольного синдрому плода ( мікроцефалія, затримка розумового розвитку дитини аж до олігофренії, м’язова гіпотонія, аномалія розвитку серця і статевих органів).

Фармакологічні засоби – тетурам, еспераль, антабус, дисульфірам, еспераль для імплантації – пролонгована форма.

Суть лікування (тетурам)– порушення окислення спирту на рівні ацетальдегіду, у пацієнта спостерігається гіперемія обличчя, АГ, тахікардія, підвищення потовиділення, порушення дихання, блювання, страх смерті.

Для вироблення негативної реакції хворого на алкоголь застосовують блювотний засіб - апоморфіну гідрохлорид, різні психотропні препарати.

1. Що таке наркоз.

2. Навіть засоби для інгаляційного наркозу та проведіть їх порівняльну характеристику

3. У чому полягає вдміна засобів для неінгаляційного наркозу від звсобів для інгаляційного наркозу. приведіть фармакотерапевтичний аналіз окремих препаратів.

4. Чому спирт етиловий не використовують для наркозу?

5. Назвіть препарати, які застосовуються для лікування хронічного алкоголізму. Назвіть їх форму та коротку характеристику.

1. Для інгаляційного наркозу наркозу використовують такі засоби:

   а.тіопентал-натрію, кетамін, фторотан

   б.ефір для наркозу, фторотан, пропанідід

   в.натрію оксибутират, кетамін, пропанідід

   г.ефір для наркозу, фторотан, діазоту оксид

   д.ізофлуран, енфлуран, тетурам

2. Визначте мету введення наркотичних анальгетиків, транквілізаторів, міорелаксантів разо з наркозними засобами:

   а.для кумуляції;

   б.для потенцювання

   в.для антагонізму;

   г.для сенсібілізації

   д.для тафілаксії;

3. Виберіть правильне ствердження:

   а.тетурам застосовують для лікування хворих на алкоголізм, оскільки він виявляє протиблювотну дію;

   б.тетурам пригнічує метаболізм етилового спирту на рівні ацетальдегіду;

   в.тетурам сприяє окисленню етилового спирту до оксиду вуглецю а води;

   г.тетурам застосовують при гострому отруєнні спиртом етиловим;

   д.тетурам сприяє виведенню етилового спирту.