Лекція № 10. ТЕМА: «Лікарські препарати, що впливають на еферентну іннервацію: холіноблокуючі засоби»

Холіноблокуючі речовини

М-холіноблокатори

М-холіноблокатори блокують м-холінорецептори ( блокують мускариночутливі холінорецептори )

Механізм дії: м-холіноблокатори блокують вплив парасимпатичної нервової системи на внутрішні органи та залози.

Препарати: Атропіну сульфат

Препарати беладони

Платіфіліну гідротатрат

Метацин Скополамін

Атропіну сульфат

Атропін алкалоїд, який міститься в беладонні, в білені, дурмані

Фармакологічний ефект :

Розширення зіниці, параліч акомодації, збільшення внутрішньоочного тиску . У зменшення кількості слини, сухості носі, зменшується секреція бронхіальних та ШКТ, потових залоз.

Застосування: огляд очного дна, підбір окулярів, травми ока, іридоцикліти , я ланкова хвороба шлунка і 12 палої кишки, холецистити, жовчнокам'яна хвороба, спазми кишечника та сечовивідних шляхів бронхіальна астма.

Препарати беладони

Фармакологічні ефекти пригнічують секрецію залоз ШКТ, слинних, бронхіальних, потових залоз. -

Настойка беладонни – по 5-10 крапель спазмолітичний та знеболюючий засіб при виразковій хворобі шлунка та жовчнокам'яній хворобі.

Екстракт беладонни сухий у вигляді таблеток як знеболювальне та спазмолітичне.

сухий,

Комбіновані препарати - бекарбон , бесалол, белластезін ,. белалгін , супозиторії - " Бетіол ", " Анузол ", " Анестезол ", "Свічки з беладони - захворювання травного каналу.

Платіфілін

Фармакологічний ефект: розслаблює м'язи внутрішніх органів.

Виявляє міотропну , спазмолітичну дію, пригнічує судинно -двигуновий центр.

Застосування: Бронхіальна астма, кишкова, ниркова, печінкова коліки, виразка шлунка та 12 п.к., спазми судин головного мозку та коронарних судин, стенокардія, розкриття шийки матки під час пологів, в офтальмології – розширення зіниці

Метацин

Синтетична сполука, що погано проникає через гематоенцефалітичний та гематоофтальмологічний бар'єри, тому практично не впливає на ЦНС, мало змінює величину зіниці та акомодацію.

Застосування: бронхіальна астма, хронічний гастрит, ниркова та печінкова кольки, в анестезіології для премедикації перед наркозом.

Скополамін

Алколоїд міститься разом з атропіном в белладонне, дурмані, білені, скополії.

Фармакологічний ефект : пригнічує ЦНС ( седативну дію), протиблювоту, знижує рухову активність та збудливість вестибулярного апарату.

Застосування: лікування хворих на паркінсонізм, морська та повітряна хвороба, з діагностичною метою в офтальмології.

Нові препарати (синтетичні) - гастроцепін , атровент , тропікамід , тровентол .

Побічні ефекти м-холіноблокаторів :

Сухість у роті, тахікардія, світлобоязнь, мідріаз , підвищення внутрішньоочного тиску, атонія кишечника, запор, зниження тонусу сечового міхура, порушення тепловіддачі.

Протипоказання:

Глаукома , органічні ураження серця і судин, загальне виснаження, хвороби печінки та нирок.

Особливості роботи з м-холіноблокаторами

1. Препарати відносяться до отруйних речовин, що потребує обережності при застосуванні та дозуванні.

2. Під час закапування атропіну в кон'юнктивальний мішок слід притиснути ділянку слізних шляхів, щоб уникнути абсорбції препарату в кров.

3. Атропін несумісний із снодійними, морфіном, магнію сульфатом, дибазолом кислотою ацетилсаліцилової.

4. Атропін і платифілін приймають до їди.

5. Растр атропіну д/і - 0,1% розчин, а 1% розчин - очні краплі.

6. М-холіноблокатори несумісні з психостимуляторами , кофеїном, препаратами наперстянки, клофеліном .

Отруєння М-холіноблокаторами

Отруєння можуть виникнути внаслідок передозування або вживання рослин, таких як беладонна, дурман, белена ( до дітей).

Симптоми отруєння: психічне збудження ( « атропіновий психоз»), яке проявляється маренням, галюцинацією, дезорієнтацією, руховою активністю. Почервоніння та сухість шкірних покривів, підвищення температури тіла, сухість слизової оболонки порожнини рота, порушення акту ковтання ( дисфагія), мови (дизартрія, хрипкість), сильна спрага, різке розширення зіниць, світлобоязнь (фотофобія). Порушення зору ( спазм акомодації), атонія, тахікардія, затримка сечі. Стадія збудження перетворюється на стадію придушення. Настає смерть від гноблення дихального центру.

Допомога при отруєнні:

1. Видалення отрути із травного каналу:

- промивання шлунка 0,5% розчином таніну (міцний чай) чи 0,1-0,01% розчином калію перманганату.

- всередину активоване вугілля ( або інші сорбети )

- сольові проносні

2. Видалення отрути, що всмокталася в кров:

- форсований діурез

- гемосорбція

3. Призначення функціональних антагоністів:

- повторне введення прозерину , галантаміну

(До зникнення симптомів блокади м-холінорецепторів )

1. Симптоматична терапія:

-А. зняття психомоторного збудження:

аміназин , сибазон , барбітурати

б. при тахікардії:

β- адреноблокатори

в. зниження температури тіла:

хворого обкласти грілками з льодом

м. для зниження фотофобії:

хворого помістити у темну кімнату

д. При сильному пригніченні дихання:

штучне дихання з інгаляцією киснем

Н-холіноблокатори

Це речовини, які блокують нікотиночутливі холінорецептори .

До них відносяться: гангліоблокатори та міорелаксанти ( курареподібні засоби).

Гангліоблокатори

Міорелаксанти

Міорелаксанти або курароподібні засоби – це лікарські речовини, які блокують н-холінорецептори , розміщені в області закінчень соматичних нервів та мембранах клітин скелетних м'язів.

Кураре - це суміш екстрактів американських рослин. Отрута, яким індійці змащували кінчики стріл перед полюванням.

М, Н- холіноблокатори

До речовин, що блокують м- і н-холінорецептори , відноситься ряд сполук, для яких блокує дію і периферичні і центральні холінорецептори .

Циклодол – пригнічує вплив на центральні н- та периферичні м- холінорецептори .

Пригнічує секрецію слинних залоз. Застосовується при хворобі Паркінсона ( посилена слинотеча) та медикаментозному паркінсонізмі.

Амізіл – виявляє виражену дію на холінорецептори центральної нервової системи ( переважно на м-холінорецептори ), а тому належить до холіноблокаторів центральної дії. Виявляє помірну спазмолітичну антигістамінну, місцевоанестезуючу дію. Підсилює дію снодійних, аналгетичних , місцевоанестезуючих засобів, пригнічують кашльовий рефлекс, розширюються зіниці, зменшується секреція залоз, знижується тонус гладких м'язів.

Застосовується – при хворобі Паркінсона та інших екстрапірамідних розладах, синдромі паркінсонізму, для премедикації , для розширення зіниць в офтальмологічній практиці.

П.Е. сухість слизових, почастішання пульсу, розширення зіниць, порушення акомодації.

Протипоказаний при глаукомі.

Ситуаційні задачі:

1.Пацієнтові призначено внутрішньомʼязово 1 мл. 2,5% розчину бензогексонію. Дайте поради щодо запобігання розвитку ускладнень?

2.Ви працюєте в аптеці у відділі готових лікарських форм. відвідувачу аптеки ви відпускаєте супозиторій з екстрактом беладони. Про наявність якого супутнього захврювання слід запитати в пацієнта?

3.В аптеку надійшов фармацевтичний товар. Зробіть класифікацію препаратів:

а.За токсичністю. б.За застосуванням в. За шліхом уведення.

Препарати:

Атропіну сульфат

Ардуан

Бензогексоній

Гігроній

Дімеколін

Дитилін

Метацин

Меліктин

Пентамін

Тубокурарину хлорид