Практичне заняття № 29. Тема:" Протизапальні засоби"

1. Протизапальні засоби

Запалення – це патологічний процес, що розвивається у відповідь на вплив різних факторів, що пошкоджують, та стимулюють утворення, виділення та активація медіаторів запалення.

Медіатори запалення (простагландини, брадикініни , гістамін, серотонін) – це біологічно активні речовини, які викликають місцеві (тканинні) та загальні (системні) ознаки запалення.

Пошкоджуючі фактори:

- фізичні – травма, опіки

- біологічні – мікроорганізми, продукти розпаду тканин, алергічні процеси

- хімічні – речовини виробничої та побутової хімії у тому числі і лікарські речовини

Ознаки запалення:

1. Гіперемія (розширення судин)

2. Підвищення проникності капілярів (вихід плазми тканини) – набряк.

3. Еміграція лейкоцитів у вогнище запалення (фагоцитоз)

4. Біль ( брадикініни діють на нервові закінчення)

5. Лихоманка

6. Лейкоцитоз

Всмоктуючись у кров і потрапляючи до різних органів, медіатори запалення викликають розлади діяльності організму.

Протизапальні препарати поділяються на дві групи:

1. Стероїдні протизапальні засоби (СПЗЗ)

2. Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ)

   1. Стероїдні протизапальні засоби

Це гормони кіркового шару надниркових залоз - кортизон, гідрокортизон, преднізолон,

триамцинолон, дексаметазон

Механізм дії:

1. Пригнічують фермент фосфоліпазу, яка бере участь в утворенні простагландинів..

2. Гальмують утворення інших медиаторів запалення.

3. Зніжують чутливість тканинних рецепторів до медиаторів запалення

4. Послаблюють продуктивну та альтернативну фази запалення.

Застосування :

Важкі форми ревматизму, ревматоїдний артрит, поаліартрити та ін.

Слід зазначити, що зазвичай препарати цієї групи призначаються при тяжкому перебігу неспецифічних запальних процесів, особливо у разі наявності алергічного та автоімунного компонентів, за умови, що всі інші можливості терапії вичерпані. І це в першу чергу у великій кількості побічних ефектів, а також тим, що після гормонотерапії інші засоби стають неефективними (виникають так звані гормонально залежні форми захворювання).

По активності та ефективності стероїдні засоби перевищують нестероїдні.

Побічна дія:

. Набряки, підвищення артеріального тиску, гіперглікемія, загострення виразкової хвороби шлунка та 12 п.к., загострення інфекційних захворювань, остеропороз , порушення жирового обміну, розлад вищої нервової діяльності.

Нестероїдні протизапальні засоби

Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) — група різних за хімічною структурою ЛП (переважно похідні кислот), що мають протизапальну анальгезивну, жарознижувальну й антиагрегантну дії.

Механізм дії:

1. Пригнічують фермент циклооксигеназу та порушують синтез простагландинів

2. Пригнічують активність інших медіаторів запалення (гістаміну, серотоніну та ін.)

3. Зменшення енергозабезпечення у вогнищі запалення.

4. Пригнічення підкіркових больових центрів.

5. Підвищують тепловіддачу

Класифікація

На сьогодні немає єдиної класифікації НПЗП, їх розподіляють:

• за хімічною структурою (табл. 1);

• тривалістю і силою протизапального, анальгезивного ефекту (табл. 2);

• селективністю, впливом на метаболізм суглобового хряща та ін.(табл.3)

Табл.1 Класифікація НПЗП за хімічною структурою

Таблиця 2. Класифікація НПЗП за вираженістю протизапального ефекту

Таблиця. 3 За формою ЦОГ

Механізм протизапальної дії НПЗП пов’язаний із пригніченням ними активності ЦОГ — ключового ферменту метаболізму арахідонової кислоти і, як наслідок, зниженням синтезу простагландинів (ПГ)

Фармакологічні ефекти:

Протизапальний

Жарознижуючий

Аналгезуючий

Антиагрегантний

Застосування:

Захворювання сполучної тканини, міалгії, радикуліти, бурсити, головнийй біль, гіпертермія

Біль тавматичного походження, артрити, подагра, тромбофлебіти, невралгії.

Як патогенетичне лікування НПЗП показані при запаленні м’яких тканин, опорно-рухового апарату, при лікуванні ревматичних, серцево-судинних, нервових захворювань, при травмах, у післяопераційний період та ін. НПЗП широко застосовують для симптоматичної терапії больового синдрому різного генезу, а також для купірування гарячки (пропасниці).

Протипоказання:

Протипоказані НПЗП при індивідуальній непереносимості, пептичній виразці шлунка та/або дванадцятипалої кишки, у період вагітності та годування грудьми, при тяжкому ураженні нирок. Ацетилсаліцилова кислота протипоказана дітям у віці до 12 років (небезпека розвитку синдрому Рея)

Побічна дія:

Диспепсія, головний біль, підвищення кровоточивості, бронхоспазм, лейкопенія, запаморочення, підвищення артеріального тиску, тахікардія.

затримка натрію та води і, як наслідок, підвищення АТ;

схильність до кровотеч;

алергічні реакції (бронхоспазм, анафілактичний шок, набряк Квінке).

Небезпечна побічна дія похідних піразолону — гематотоксичність.

При застосуванні НПЗП необхідно враховувати можливість їхньої взаємодії з іншими ЛЗ, особливо з непрямими антикоагулянтами, антиагрегантами (схильність до кровотеч), діуретиками, антигіпертензивними препаратами (зниження ефективності антигіпертензивних препаратів). У хворих на хронічну серцеву недостатність НПЗП можуть підвищити частоту декомпенсацій

Дексаметазон — має протизапальну, імунодепресивну, антигістамінний, протишокову, протинабрякову, антитоксичну дію, має здатність проникати в центральну нервову систему.

Призначений для перорального і парентерального застосування при важких шокових станах, гострих недостаточностях систем організму і алергічних реакцій, при захворюваннях суглобів різної етіології та інших проблем.

Єдиним протипоказанням до застосування дексаметазону є індивідуальна його непереносимість. Дітям дозволено застосування даного засобу тільки в разі наявності абсолютних показань.

Кортизон — має протизапальну, імунодепресивну, а також липолитическое дію, збільшуючи кількість жирних кислот в організмі. Стимулює роботу ферментів печінки, активуючи при цьому глюконеогенез. Застосовують у комплексній терапії надниркової недостатності хронічного характеру. Приймають перорально або шляхом введення.

Протипоказаний пацієнтам, які мають захворювання ендокринної, серцево-судинної і травної систем, інвазійних, інфекційними або грибковими захворюваннями, а також у разі наявності імунодефіцитних станів (СНІД, ВІЛ-інфекція). Можна використовувати для лікування дітей за абсолютними показаннями, контролюючи динаміку їх зростання і розвитку.

Гидрокортизон — проявляє активну антигістамінну дію. Має виражений протизапальний ефект, пригнічуючи всі фази запального процесу. Характеризується повільним, але більш тривалим ефектом. Його використовують для системного і внутрішньосуглобового введення, а також для лікування місцевих осередків запалення в офтальмологічній і дерматологічній практиці.

Протипоказаннями є: гіпертонія, недостатність кровообрашенія III типу, реакції гіперчутливості до гідрокортизону або кортикостероїдів в загальному, хвороби травного тракту і ендокринної системи, психози різної етіології.
Дітям, які не досягли 2-річного віку, препарат дозволено використовувати тільки для периартикулярного введення.

Альдостерон — підвищує артеріальний тиск, істотно збільшує об’єм циркулюючої крові. Регулює водно-сольовий обмін і гемодинаміку в організмі. Призначається тільки у вигляді внутрішньом’язових ін’єкцій для полегшення шокових станів, також в разі недостатньої продукції цього гормону надниркових залоз. Введення даного гормону необхідно проводити тільки під ретельним контролем фахівця, оскільки перевищення його дозувань може призводити до тяжких наслідків.

Протипоказаннями є ниркова / печінкова недостатність, кровотечі, тривале голодування, хвороби ендокринної системи. Застосування препарату дітям можливо лише після досягнення ними 12 років.

Синалар — комплексне засіб для місцевого використання, яке чинить антигістамінну, протизапальну і антиексудативну дію, а також швидко знімає свербіж. Застосовується для лікування таких дерматологічних проблем як: себорея, псоріаз, дерматити різної етіології, екземи. Випускається у формі гелю, крему і мазі.

Використання мазі протипоказано при наявності інфекції шкіри, околоанальной свербіння, акне, запаленої вугрової висипки, а також в разі появи алергічної реации на компоненти препарату. Чи не застосовують дітям до 2 років.

Бетаметазон — має протизапальний, судинозвужувальний ефект, а також знімає свербіж. Використовується для місцевого застосування при таких дерматологічних проблемах як: дерматити різної етіології, екзема, лишай, нейродерміт, мікседема та інші. Даний препарат призначений для зовнішнього застосування.

Протипоказаннями являтся наявність у пацієнтів реакцій гіперчутливості до основного або додаткових компонентів препарату, поствакцинальних шкірних проявів, інфекційних захворювань шкіри, розацеаподобного почервоніння, розацеа.

Даний засіб не застосовувати більше 4 тижнів. При відсутності терапевтичного ефекту проводять повторне обстеження з наступною зміною лікарського засобу. Чи не використовують в офтальмології. Дітям бетаметазон застосовують тільки в разі гострої необхідності.

Медрол — синтетичний глюкокортикоїд, який має виражену антигістамінну, протинабрякову, протизапальну та імунодепресивну дію . Застосовують для лікування ендокринних патологій, шкірних захворювань, ревматологічних та офтальмологічних проявах. Лікарська речовина призначена для перорального прийому, тому випускають його в вигляді таблеток з різним вмістом діючої речовини.

Препарат не застосовують у разі наявності системних захворювань грибкової природи, а також при реакціях гіперчутливості. При тривалому використанні даного засобу може отмечатся виникнення остіопороза, глаукоми, алергій, виразки шлунка, а у дітей — затримка в рості і розвитку. Вагітним і годуючим жінкам препарат призначають тільки в тому випадку, коли терапевтична користь для матері буде більшою, ніж шкода для плода.

Скасування мендрола проводиться тільки шляхом поступового зменшення прийнятих пацієнтом доз.

Момат — стероїдний препарат для місцевого застосування в дерматологічній практиці. Застосовують при лікуванні псоріазу та атопічного дерматиту. Можна використовувати в терапії дітей, віком від 2 років за умови використання коштів на невеликих ділянках шкіри, нетривалий час.

Протипоказання: рожева вугрі, інфекційні, вірусні та Грибова шкірні інфекції, дерматит навколо порожнини рота, туберкульоз і сифіліс, реакції, що виникають після щеплень, гіперчутливість до стероїдів. Використання рема і мазі вагітним і годуючим жінкам дозволено тільки не невеликих проблемних осередках, короткий час.

Даний лікарський засіб слід з обережністю застосовувати на потрісканих, що лущиться шкіру, а також на шкіру обличчя. Попередньо необхідно провести алергопробу. Для цього ватяним тампоном потрібно нанести невелику кількість мазі або крему на шкіру за мочкою вуха. При відсутності негативних реакцій на протязі години, засіб можна використовувати за призначенням.

Берлікорт — препарат системної дії, який має виражений імунодепресивний і антигістамінний ефект, тому його часто призначають для профілактики відторгнення трансплантатів.

Найчастіше застосовують при захворюваннях дихальної системи (бронхіальна астма , хронічних бронхіти, фіброз легенів, алергічні і вазомоторні риніти), шкірних (кропив’янка, дерматози, алергічного характеру), а також хворобах крово- і лімфопоезу (лімфолейкоз, лімфосаркома, тромбоцитопенічна пурпура, гемолітична анемія та ругіе).

Препарат не слід приймати пацієнтам з нирковою недостатністю, виразковою хворобою шлунка і кишечника, при інфекційних та вірусних захворюваннях в гострий період, остеопорозі, цукровому діабеті, нервових розладах в анамнезі, а також при підвищеному артеріальному тиску .

Берлікорт не застосовуються одночасно з нестероїдними протизапальними препарату, оскільки в цьому випадку можливе виникнення кровотеч і виразок в шлунково-кишковому тракті.

Урбазон — застосовують для лікування тяж елих шокових станів, набряках мозку, а також астматичному статусі. Випускають цей препарат тільки в ін’єкційній формі.

Терапевтична дія його засновано на поліпшенні мікроциркуляції, а також зменшення порозности судин і стабілізації мембран клітин.

Прямим протипоказанням для використання урбазона є тільки гіперчутливість на компоненти препарату. У разі, коли загрози для життя немає, препарат не використовують при: виразкової хвороби, вірусних та інфекційних хворобах, нервових розладах, важких остеопорозах, а також системних грибкових захворюваннях.

Під час вагітності або вигодовування немовлят, препарат застосовують з особливою обережністю і тільки за абсолютними показаннями. Грудне вигодовування при цьому неприпустимо

Особливості роботи з протизапальними препаратами:

1. Неприпустимим є одночасне застосування НПЗЗ з антикоагулянтами, гепарином, гіпоглікемічними засобами – підвищується ризик кровотеч.

2. Саліцилати несумісні з антидепресантами, кортикостероїдами, СА, препаратами

кальцію та заліза, тиреотропними препаратами.

3. Ацетилсаліцилова кислота несумісна з атропіном, вітамінами В-1, А, В-12,папаверін.

4. Бутадіон несумісний із СПВС

5. Мелоксикам несумісний із циклоспорином, метотрексатом, діуретиками.

6. Індометацин знижує ефекти бета-блокаторів та салуретиків .

7. Одночасний прийом кетопрофену, індометацину з діуретиками підвищує ризик

розвитку гострої ниркової недостатності

1. НПЗЗ рекомендується запивати молоком або лужними водами.

10. При лікуванні фенілбутазоном слід обмежити вживання солі, щоб уникнути

затримки рідини.

1. Кеторолак ( кетанів ) не можна приймати довго (всередину-не більше 5 днів, парентерально-

не більше 2 днів), а також для знеболювання в акушерстві.

1. У людей похилого віку при нирковій та серцевій недостатності целекоксиб треба починати приймати з малих доз.

Завдання для самостійної роботи студентів

Завдання № 1

Варіант № 1

1. Розподілити лікарські засоби за фармакологічними групами, назвати

синоніми цих засобів:

2. Провести взаємозаміну лікарських засобів у межах фармакологічної групи.

- солпадеін

- пенталгін

- рофекоксиб

- ібупрофен

- наклофен

Варіант №2

1. Розподілити лікарські засоби за фармакологічними групами, назвати

синоніми цих засобів:

2. Провести взаємозаміну лікарських засобів у межах фармакологічної групи.

- Олфен

- цитрамон екстра

- фаніган

- нурофен

- мелоксикам

Завдання № 2

Ситуаційні задачі

1. Пацієнту призначено ін’єкції диклофенаку натрію для лікування сезонного загострення поліартриту. Які можуть виникнути побічні ефекти?

2. Пацієнту призначено ацетилсаліцилову кислоту. Дати поради запобігання ускладненням.

3. Звернулася жінка з проханням порекомендувати комплексний лікарський препарат для симптоматичного лікування гострого респіраторного захворювання. При цьому хвора уточнила, що страждає на гіпертонічну хворобу. Який, на Вашу думку, лікарський засіб порекомендував фармацевт?

4. Хворий з неспецифічним поліартритом з лікувальною метою використовував індометацин 1 драже 4 рази на день, супутнє захворювання – гіперацидний гастрит. Біль у суглобах зменшилась, але хворий почав скаржитися на нудоту й біль у шлунку. Чому виникли ці ускладнення? Як їм запобігти?

Практичне заняття № 29

Тема: « Протизапальні засоби»

Варіант № 1,11

Завдання № 1

Пацієнту призначено 60 мг преднізолону.

Визначить, яку кількість 3% розчину препарату слід ввести.

Завдання № 2

Випишіть рецепти і зробіть призначення:

1. 20 таблеток по 0,15 г бутадіону

2. 30 г мазі, що містить 1% диклофенаку

Практичне заняття № 29

Тема: « Протизапальні засоби»

Варіант № 2,12

Завдання № 1

Пацієнту призначено 30 мг преднізолону.

Визначить, яку кількість 3% розчину препарату слід ввести.

Завдання № 2

1. 20 таблеток 0,5г ацетилсаліцилової кислоти

2. 50 г гелю , що містить 5 % диклофенаку,

Практичне заняття № 29

Тема: « Протизапальні засоби»

Варіант № 3,13

Завдання № 1

Пацієнту призначено 75 мг преднізолону.

Визначить, яку кількість 3% розчину препарату слід ввести.

Завдання №2

1. 10 пакетиків німесилу по 2,0

2. 10 супозиторіїв, що містять по 0,05 г індометацину

Практичне заняття № 29

Тема: « Протизапальні засоби»

Варіант № 4,14

Завдання № 1

Пацієнту призначено 90 мг преднізолону.

Визначить, яку кількість 3% розчину препарату слід ввести.

Завдання № 2

1. 12 таблеток нурофен форте по 400 мг

2. 10 ампул 3% розчину кеторолаку по 1 мл.

Практичне заняття № 29

Тема: « Протизапальні засоби»

Варіант № 5,15

Завдання № 1

Пацієнту призначено 120 мг преднізолону.

Визначить, яку кількість 3% розчину препарату слід ввести.

Завдання № 2

1. 100 мл суспензії нурофен форте 200 мг/5 мл

2. 50 таблеток диклофенаку натрію по 0,05г

Практичне заняття № 29

Тема: « Протизапальні засоби»

Варіант № 6,16

Завдання № 1

Пацієнту призначено 105 мг преднізолону.

Визначить, яку кількість 3% розчину препарату слід ввести.

Завдання № 2

1. 20 капсул нурофен експрес форте по 400 мг

2. 5 ампул диклофенаку по 3 мл( 25 мг/мл)

Практичне заняття № 29

Тема: « Протизапальні засоби»

Варіант № 7,17

Завдання № 1

Пацієнту призначено 100 мг гідрокордизону

Визначить, яку кількість 2,5% розчину препарату слід ввести.

Завдання № 2

1.10 ампул 3% по 1 мл кеторолаку

2. 6 капсул нурофен інтенсив

Практичне заняття № 29

Тема: « Протизапальні засоби»

Варіант № 8,18

Завдання № 1

Пацієнту призначено 75 мг гідрокортизону

Визначить, яку кількість 2,5% розчину препарату слід ввести.

Завдання № 2

1. 50 г 3 % гелю диклофенаку форте

2. 20 таблеток ібупрофену по 400 мл.

Практичне заняття № 29

Тема: « Протизапальні засоби»

Варіант № 9,19

Завдання № 1

Пацієнту призначено 25 мг гідрокортизону

Визначить, яку кількість 2,5% розчину препарату слід ввести.

Завдання № 2

1. 10 супозиторій по 0,05г диклофенаку натрію

2. 10 таблеток кеторолоку по 0,01г

Практичне заняття № 29

Тема: « Протизапальні засоби»

Варіант № 10,20

Завдання № 1

Пацієнту призначено 50 мг гідрокортизону

Визначить, яку кількість 2,5% розчину препарату слід ввести.

Завдання № 2

1. 50 г доларен гелю

2. 5 ампул вольтарену 75мг/3 мл