Конструктор уроків
Ознайомитись з теоретичним матеріалом за темою практичного заняття
Мета:
Закріпити знання фармакодинаміки, показань до застосування, побічної дії, протипоказань, порівняльної характеристики препаратів, що впливають на систему крові ;
Формувати вміння розподіляти лікарські засоби за фармакологічними групами.
Оснащення:
Таблиці, мультимедійні презентації;
Упаковки лікарських препаратів;
Довідкова література;
Анотації на лікарські препарати.
Студент повинен знати:
Класифікацію лікарських препаратів, що впливають на кровотворення, згортання крові та фібриноліз.
Фармакодинаміку та фармакотерапію лікарських засобів.
Практичні навички:
Розподіл лікарських засобів за фармакологічними групами.
Надання рекомендацій щодо раціонального застосування лікарських засобів.
1
ТЕМА: «Речовини , що впливають систему крові»
1.Кров – рідка тканина, що складається з плазми та формених елементів- еритроцитів, лейкоцитів, тромбоцитів.
Плазма складається з білків , а також факторів гемокоагуляційної та антикоагуляційної систем
Функції крові:
Дихальна
Живлення
Екскреторна
Гомеостатична
Регуляторна
Терморегуляторна
Захисна
2. Засоби , що впливають на еритропоез
2.1. Засоби , що стимулюють еритропез
2.2. Засоби , що пригнічують еритропоез
Еритропоез —це утворення еритроцитів, які переносять кисень до органів і тканин. Цей процес забезпечуєтьсявмістом у них гемоглобіну, до складу якого входять залізо та білки. Залізо всмоктується у тонкому кишечнику,окислюючись із трьохвалентного у двохвалентне. Цьому сприяють кислоти (яблучна, лимонна, янтарна), мікроелементи (мідь, кобальт, магній, марганець, цинк). Необхідною умовою є також цілість слизової оболонкитравного каналу. Еритропоез здійснюється у червоному кістковому мозку. Внаслідок недостатності еритроцитіврозвивається недокрів’я (анемія).
2.1. Засоби , що стимулюють еритропоез ( антианемічні )
Основні види анемій :
гіпохромна (залізодефіцитна), як виникає внаслідок порушення всмоктування заліза та кровотечі.
гіперхромна (мегалобластична, макроцитарна), пов’язана із порушенням дозрівання еритроцитів
В організмі людини заліза міститься 2-5г. 2/3 заліза та залізовмісних речовин входить до складу гемоглобіну , а решта частина знаходиться в тканинних депо - селезень, печінка, кістковий мозок . З ШКТ краще всього всмоктується двовалентне іонізоване залізо . Всмоктування заліза сприяє соляна кислота ( перекладає двовалентне залізо в іонізоване залізо ) та вітамін С ( відновлює тривалентне залізо в двовалентне ).
Фізіологічна роль заліза не обмежується утворенням молекули гемоглобіну , цей елемент каталізує імунобіологічні реакції , активізує систему мононуклеарних фагоцитів , тобто приймає участь у боротьбі з інфекціями .
Рівень заліза в крові знижується :
При нестачі його в їжі
Відсутності соляний кислоти у шлунковому соку ( ахілії )
Порушення процесів всмоктування
Злоякісних пухлинах
Після інфекційних захворювань
При вагітності
У період зростання
У період годування грудьми
Побічні явища :
Подразнюється слизову шлунка , нудота , блювання , біль , пронос, запори
Застосування:
Препарати заліза всмоктуються недостатньо , тому їх необхідно приймати протягом тривалого часу для досягнення лікувального ефекту .
Основний шлях застосування препаратів – пероральний (можливо комбінувати препарати заліза з препаратами кобальту , міді, аскорбінової кислоти, які сприяють їх засвоєнню.
У випадку неможливості приймати препарати заліза через рот, їх вводять внутрішньовенно, внутрішньовенно або підшкірно.
Препарати заліза :
Ферроплекс
Ферковен
Ферроплект
Заліза сахарат ( ферум лек)
Заліза сульфат ( ферроградумет )
Заліза хлорид ( Гемофер )
Заліза фумарат ( ферронат )
Заліза гідроокис ( мальтофер ).
Ранферон
Вітаміни : В 12, В 2 , В 6, У с , С
Фолієва кислота
Сорбіфер дурулес
2.2. Інгібітори еритропоезу
Еритремія – підвищення змісту незрілих , неповноцінних еритроцитів у крові на тлі підвищеної їх вироблення красним кістковим мозком .
Розчин натрію фосфату , мічений фосфором-32 д/і
Застосовується в умовах стаціонару
Механізм дії : пригнічують еритроцитарний паросток кісткового мозку .
3. Лікарські препарати що впливають на лейкопоез
Лейкоцити – це захисні клітини. Вони знищують чужерідні речовини, виробляють біологічно активніречовини, приймають участь у запальних процесах
Лейкопоез – це процес утворення лейкоцитів у красному костному мозгу. Такі зміни можуть бути реактивними, або показником порушення роботи костного мозку.
Порушення лейкопоеза проявляється у вигляді недостатньої продукції лейкоцитів
(лейкопенія) та зниження їх кількості в крові (агранулоцитоз), а також у вигляді надлишкової продукції неповноцінних лейкоцитів (лейкоз, лейкемія )
Лейкоцитоз – підвищення кількості лейкоцитів у одині обʼєму крові.
3.1.Стимулятори лейкопоезу
Лейкопенія – це патологчний стан, яке характеризується зниженням лейкоцитів у крові.
Лікарські препарати які стимулюютьі лейкопоез
Препарати : метилурацил , лейкоген , пентоксил , ленограстим , молграмостим ,
Механізм дії : підвищують синтез лейкоцитів .
Фармакологічний ефект : підвищують зміст зрілих лейкоцитів у крові.
Застосування : лейкопенія у тому числі обумовлена терапією цитостатиками, променевою хвороба , ВІЛ- інфекція
П.Д. диспепсія
Протипоказання : захворювання ШКТ
3.2.Інгібітори лейкопоезу
Лікарські препарати , що пригнічують лейкопоез
Препарати : Бусульфан , меркаптопурин
Механізм дії : пригнічують освіта лейкоцитів
Фармакологічний ефект : знижують зміст лейкоцитів у крові
Побічне дія : пригнічення гемопоезу , порушення функції печінки та нирок
Протипоказання : лейкопенія , анемія, тромбоцитопенія , захворювання печінки та нирок .
2
4. Засоби , що впливають на згортання крові
Механізм згортання крові:
Природний стан крові ( плинність і згортання ) забезпечують фактори судинної стінки , білки (про конвертин, протромбін , фібринген ), які синтезуються в печінці за участю вітаміну К і формені елементи крові – тромбоцити .
При порушенні цілісності кровоносних судин негайно спрацьовує процес утворення тромбу . Він починається зі спазму судин та агрегації тромбоцитів у місце пошкодження . З'єднуючись між собою , тромбоцити утворюють тромбоцитарну «пробка». Природний фактор, який викликає спазм судин та агрегацію ромбоцитів є тромбоксан . Ця «пробка» ненадійна перекриває пошкоджені судини . Тому вона зміцнюється нитками фібрину , який утворюється завдяки підвищення згортання крові.
Тобто _ процес згортання крові ( кінцевим результатом якого є утворення кров'яного згустку ) - це каскад послідовних ферментативних реакцій , які забезпечуються специфічними факторами згортання .
Механізм розгортання крові здійснюється в три (І-ІІІ) фази :
1. У печінці під впливами вітаміну К утворюється протромбін .
2. У крові протромбін під впливом ряду факторів , зокрема тромбопластину та іонів кальцію , переходить у тромбін .
3. Під впливом тромбіну білкове речовина фібриноген перетворюється на нерозчинну
фібрин , який випадає у вигляді ниток.
4.1. Речовини , що сприяють згортання крові
Класифікація препаратів:
Гемостатики ( коагулянти )
Кровоспинні лікарські засоби .
Коагулянти ( гемостатики ) – засоби, які підвищують згортання крові та сприяють тробоутворенню , застосовуються для зупинки кровотеч (при місцевій застосуванні або ж у результаті резорбтивного дії .)
Коагулянти ( гемостатики ) - це лікарські препарати, які є факторами згортання крові, а також ті, які сприяють утворення таких факторів .
Препарати резобтивного дії | Препарати місцевого дії | Препарати синтетичної та тваринної походження |
вікасол кальцію хлорид, кальцію глюконат фібриноген | тромбін губка гемостатична , фібрин ( плівка ) | желатин, трава водяного перцю лист кропиви лагохілюс , калина, арніка |
Вікасол
Синтетичний аналог вітаміну К. Але на відміну від нього , є водорозчинним , тому може застосовуватися як у вигляді ін'єкцій , так і усередину . Стимулює освіта в печінці факторів коагуляції протромбіну , проконвертину та ін .. Застосовуються при тих . Захворюваннях , які супроводжуються зменшенням змісту протромбіну в крові:
Жовтяниця , гострі гепатити , виразкова хвороба шлунка та 12 п.к.
Геморагічні стану у недоношених дітей
Маточні кровотечі
Туберкульоз легень
Септичні захворювання з геморагічними проявами
Паренхіматозні кровотечі або після хірургічних втручань
Гемороїдальні , носові кровотечі
Кальцію хлорид
Сприяє зсідання крові, особливо при гіпокаліємії .
Застосовується при:
Легеневих , шлунково-кишкових , носових , маточних кровотечах .
Іноді перед оперативними втручаннями
Як антидот при отруєнні солями магнію
Застосовується : внутрішньовенно по 5-10 мл. розчину
За 1 ст. або ложці 2-3 рази на день після їжі
Протипоказання : при схильності до тромбозів, атеросклерозу, гіперкаліємії .
Тромбін
Натуральний компонент гемокуагуляційної системи . В організмі він утворюється з протромбіну при ферментативної ферментації . Отримують з плазми крові донорів . Застосовується тільки місцево для зупинки кровотеч з дрібних судин та паренхіматозних органів ( операції на печінці , мозку , нирках ). Ампула із тромбіном розлучається стерильним розчином натрію хлориду , температура кімнатна . розчином просочують стерильний марлевий тампон, який прикладають до рани. Після зупинки кровотечі тампон обережно видаляється . Парентеральне введення не допускається , так як викликає освіта тромбів .
Фібриноген
Натуральний білковий компонент крові. з плазми крові донорів . Розчин готується ex tempore на воді для ін'єкцій, температура 25-35 0 Вводять внутрішньовенно краплинно Одна ін'єкція – 3,0 – 4,0 гр. препарату.
Застосовується :
- при пологах на тлі гіпо- та афібринемії
- кровотечі при передчасному відшаруванні плаценти
Протипоказаний : інфаркт міокарда , тромбоз, підвищена гемокоагуляція .
Випускається по 250,0 та 500,0 мл із вмістом препарату 1,0 та 2,0
Губка гемостатична
Суха пориста маса жовтого кольори
Виявляє гемостатичне та антисептичне дія , стимулює регенерацію тканин.
Застосовується : місцево для зупинки капілярних та паренхіматозних кровотеч , тампонади синусів твердий мозковий оболонки та заповнення дефектів паренхіматозних органів .
Фібрін
(плівка фібрина , змочена розчином гліцерину ) _ з фібриногену плазми крові людини . Виявляє гемостатичний дія , сприяє регенерації тканин та загоєнню ран. В організмі розсмоктується Застосовується місцево для зупинки кровотеч при операціях , травмах черепа та головного мозку , для заміщення дефектів тканин.
Кровоспинне дія виявляють деякі препарати рослин :
кропива , лагохілюс , калина, перець водяний , арніка .
У. Засоби , що знижують згортання крові
5.1. Антикоагулянти
Антикоагулянти – це лікарські препарати , які запобігають утворенню ниток фібрину , а тому й утворенню тромбів .
Крім цього вони припиняють зростання вже існуючих тромбів , а також сприяють дії на них фібринолічі ких факторів .
Класифікація :
Антикоагулянти прямої дії | Антикоагулянти непрямої дії | |
Резорбтивного | Місцевого | |
Гепарин Фраксіпарін Клексан Кліварін Фрагмін Натрію гідроцитрат | Мазь, гель гепариновий Гірудоїд | а. Антикоагулянти тривалого дії ( дія виявляють через 12-24 години ) Діють довго - 36 годин Кумулюють . Неодикумарин Пелентан б. Короткочасного дії ( Діють короткочасно , кумуляції не викликають ) Синкумар Фенілін варфарин
|
Механізм дії : Завдяки сильному негативному заряду взаємодіють із позитивними зарядженими білками , що беруть участь у процесі згортання крові. | Механізм дії : Порушують у печінці біосинтез факторів згортання крові | |
Фармакологічний ефект Пригнічують згортання на всіх етапах (1-5) Знижують агрегацію тромбоцитів (1-7) Активізують фібриноліз (1-5) Здійснюють імунодепресивне дія (1) Знижують рівень ліпідів у крові ( 1 ) Поліпшують коронарний та печінковий кровотік 1-5 | Фармакологічний ефект Уповільнюють згортання крові, підвищують проникність судин , знижують зміст ліпідів у крові | |
Застосування : Емболії та тромбози судин , легенів, очі інфаркт міокарда пряме переливання крові, операції на серце та судинах Ревматизм, бр . Астма, Гемолітична анемія Атеросклероз, Коронарокардіосклероз Стенокардія , ГБ, ендокардія | Застосування : Тромбофлебін Геморой Венотромбоз Трофічні виразки гомілки | Застосування : Профілактика та лікування тромбозів , емболій , тромбофлебітів , інсультів , коронарної недостатності . |
Протипоказання :
захворювання зі зниженою згортання крові,
підвищена проникність судин ,
вагітність ,
хвороби нирок, печінки ,
виразкова хвороба .
Препарати
Гепарин
Натуральний компонент крові. Діє безпосередньо на фактори згортання крові: знижує активність тромбіну . Перешкоджає згортанню крові як в умовах організму , так і поза ним. ( in vitro ). Вводять внутрішньовенно (введення внутрішньом'язово і підшкірно – можливі гематоми). Діє 4-6 годин.
Застосування: профілактика та лікування тробоемболії , попередження згортання крові при переливанні.
Побічна дія - геморагії (кровотечі ) і гематурія (поява крові в сечі), гемартрози (крововиливи в суглоби);
алергічні реакції.
При передозуванні – в/в протаміну сульфат 1% розчин
Натрію гідроцитрат
Пов'язує іони кальцію , необхідні для переходу протромбіну в тромбін , тим самим перешкоджає згортання крові. У вигляді 4-5% розчину використовують для попередження згортання донорської крові при консервації .
Герудин
Речовина , яка виробляється п'явками та при їх укусах надходить у кров і діє як антикоагулянт гепариноподібного типу .
Застосовується при тромбофлебітах, гіпертонічних кризах.
Неодикумарин , синкумар , фенілін
Антагоністи вітаміну К, перешкоджають освіті . Протромбіну в печінці .
Дію виявляють тільки в умовах організму .
Застосування : профілактика та лікування тромбозів та тромбоемболій , інфаркт міокарда.
5.2. Антиагрегантні засоби
Антиагрегантні - це препарати , які гальмують процес тромбоутворення , тобто агрегацію ( зближення та склеювання тромбоцитів між собою ) та адгезію ( прикріплення тромбоцитів до поверхні стін судин )
Препарати : Кислота ацетилсаліцилова ( аспірин , аспекарт , анопірин , лоспірин ,
кардіомагніл , курантил , дипіридамол , тиклід , тіклопідін , плавікс ,
клопідогрель , кардіосейф , магнікор
Фармакологічний ефект : Гальмують агрегацію та адгезію тромбоцитів та еритроцитів , нормазують реалогічні властивості крові, покращують мікроциркуляцію мозку , сітківки очі , зменшують потреба міокарда в кисні , антиаритмічне дію .
Застосування : інфаркт міокарда , стенокардія . ГКС, коронарна недостатність
3
6. Лікарські засоби, що впливають на фібриноліз
Фібриноліз – це процес ферментативного розщеплення фібрина кров'яного згустку , що призводить до руйнування тромбу . Завдяки фібринолітичної системі крові відбувається постійне розчинення внутрішньосудинних тромбів , які можуть утворюватися на стінках кровоносних судин під впливом факторів , що активізують систему згортання крові.
6.1. Фібринолітичні засоби
Це лікарські препарати , які мають властивістю руйнувати нитки фібрину і тому розчиняють свіжі тромби .
Антиватри фібринолізу ( фібринолітики ) |
Препарати: Фібринолізин ( плазмін ) Стрептокіназа ( стрептаза ) Альтеплаза ( актилізе ) Стрептоліаза Стрептодіказа |
Механізм дії : Перетворюють профібринолізин в активний фібринолізин Каталізують перетворення плазміногену в плазмін |
Фармакологічний ефект : Фібринолітичний ефект : розчинення ниток фібрину , розсмоктування свіжих тромбів |
Застосування : тромбоз артерій та вен, свіжий інфаркт міокарда тромбоемболія легеневі артерії |
Препарати
Фібринолізин - ( плазмін )
Володіє здатністю розчиняти нитки фібрину що утворюють тромби .
Випускається у флаконах по 10, 20,30, 40 тис. грн . ОД + 0,9% розчин натрію хлориду
100200300400 мл. Вводиться внутрішньовенно крапельно - .
Стрептоліаза – при введенні в кров сприяє лізису фібринового згустку та розпаду тромба Ефективна при нових тромбах. Краще розчиняє венозне тромби , ніж артеріальні . Випускається в ампулах по 250 та 500 тис . ОД. Розчиняють у 0,9% хлориді натрію або 5% глюкози .
Застосовується : тромбоз вен, гостра емболія , свіжий інфаркт міокарда , септичні тромби
Антагоніст - кислота амінокапронова .
Стрептодеказа – порошок білого або жовтуватого кольору, лігко розчиняється у воді або ізотонічному розчину натрію хлориду. Розчиняє згустки крові, перетворюючи плазміноген крові в плазмін, проявляє пролонговану дію.
Стрептоліаза – порошок білого кольору або біла пориста маса. Сприяє перетворенню плазміногна у плазмін ( фібрінолізн). Краще діє на сіжі тромби.
6.2. Антифібринолітичні засоби
Інгібітори фібринолізу
При окремих патологічних станах фібриноліз може посилюватися , що може бути причиною кровотеч. Призначаються про кровотечах, обумовлених підвищенню активністю системи, яка протидіє сгортанню крові.
6.2.1..Синтетичні інгібітори фібринолізу
Блокують активатор профібрінолізину та порушують уворення фібрінолізину.
Препарати:
кислота амінокапронова (амікар)
кислота транексамова ( Трансамча )
кислота амінометилбензойна (Амбен, Памба )
Механізм дії : блокують перетворення плазміногену в плазмін _
таким чином запобігають фібринолізу , сприяють утворенню тромбу та ретракцію згустку .
Фармакологічний ефект : гемостатичний : зменшення або зупинка кровотеч
Застосування : гострий фібриноліз , виразкові та післяпологові кровотечі ,
гострий панкреатит, місцеві та генеразовані кровотечі
лейкемія , рак передміхурової залози .
6.2.2. Інгібітори фібринолізу тварини походження
Контрикал – отримують з великої рогатої худоби.
Гальмує активність ферментів фібринолізу . Вводиться в/в краплинно або
внутрішньовенно одноразово по 10000 і 20000 ОД попередньо розчинивши препарат в 300-500 мл. 0,9% натрію хлориду та 5% глюкози .
4
Завдання для самостійної роботи студентів
Варіант № 1
Зіставити лікарські засоби з відповідними фармакологічними ефектами:
Препарати | Фармакологічні ефекти |
| А. Стимулятор еритропоезу |
| Б. Стимулятори лейкопоезу |
| В. Антикоагулянти |
| Г. Фібринолітики |
| Д. Антиагреганти |
| Е. Інгібітори фібринолізу |
| И. Гемостатики |
| К. коагулянти |
| |
|
Варіант № 2
Зіставити лікарські засоби з відповідними фармакологічними ефектами:
Препарати | Фармакологічні ефекти |
1. Аспірин кардіо | А. Стимулятор еритропоезу |
2. Трава водяного перцю | Б. Стимуляторо лейкопоезу |
3. Памба | В. Антикоагулянти |
4. Стрептокіназа | Г. Фібринолітики |
5. Метилурацил | Д. Антиагреганти |
6. Ціанокобаламін | Е. Інгібітори фібринолізу |
7. Венофер | И. Гемостатики |
8. Тиклопідин | К. Коагулянти |
9. Арикстра | |
10. Тахокомб |
5
У. Ситуаційні професійні задачі
1. Для лікування анемії хворий використовує препарати заліза. Вживає їх після їжі 3 рази на день. Обгрунтуйте раціональність такого прийому.
2. Даючи своїй дитині препарат заліза в сиропі, мама змішує його з молоком. Чи правильно є таке застосування препарату?
3. Хворому з ішемічною хворобою серця для профілактики тромбоутворення призначено ацетилсаліцилову кислоту. В яких дозах аспірин справляє антиагрегантну дію? Назвіть можливі побічні ефекти.
4.У разі передозування гепарину у хворого виникла важка геморагія. Назвіть антагоніст гепарину для лікування зазначеного побічного ефекту.
5.Хворрму із гострим інфарктом міокарда призначено альтеплазу. Обгрунтуйте прзначення препарату.
6
Фармакологічні задачі
1. Назвати препарат.
Синтетичний аналог вітаміну, застосовують при кровоточивості, пов’язаний із низьким вмістом у крові протромбіну.
2. Визначить препарати. До якої групи вони належать?
Для кращого всмоктування ці препарати приймають з аскорбіновою кислотою.
3. Визначить препарат
Комбінований препарат має у своєму складі кобальт та амід нікотинової кислоти.
Призначають при анемії.
4. Визначить препарат
Цей засіб порушує біосинтез протромбіну в печінці. Його антагоністом є вітамін К.
5. Визначить препарат
Засіб блокує перетворення плазміногену у плазмін, тобто унеможливлює фібриноліз. Призначають усередину та внутрішньовенно.
6. Визначить препарат
Він зменшує агрегацію тромбоцитів і перешкоджає утворенню тромбів у судинах, розширює вінцеві судини. Призначають усередину, внутріньом’язово та внутрішньовенно.
На платформі " На урок" пройти тести за посиланням:
Рефлексія від 0 учнів
Сподобався:
Так: 0
Ні: 0
Зрозумілий:
Так: 0
Ні: 0
Потрібні роз'яснення:
Ні: 0
Так: 0