Практичне заняття № 11 Тема: « Лікарські засоби, що впливають в ділянці адренергічних нервів» АДРЕНОМІМЕТИКИ

Речовини, що впливають на адренергічні синапси

Симпатичні постгангліонарні волокна є адренергічними: їх закінчення виділяють як медіатор, виділяється норадреналін. Медіатор збуджує рецептори клітин тканин органів та тканин у закінчень адренергічних волокон. Ці рецептори називають адренорецепторами . Розрізняють α та β-адренорецептори. Ці рецептори є в одних і тих самих органах, проте зазвичай в кожному органі переважають адренорецептори з одного з видів. Речовини, що діють на адренергічні синапси ділять на :

а. Речовини, які стимулюють ці синапси – адреноміметики ( Стимулюють адренорецептори ) і симпатоміметики (підсилюють виділення медіатора)

б. Речовини, що блокують ці синапси - адреноблокатори ( блокують адреорецептори ) та симпатолітики (зменшують виділення медіатора)

α-АДРЕНОМІМЕТИЧНІ РЕЧОВИНИ

Це лікарські препарати, які стимулюють переважно α- адрено рецептори .

До них відносяться мезатон , нафтизин , галазолін , оксиметазолін , ксилометазолін , називін , санорин , візин , тетразолін , віаль , тіотриазолін .

Мезатон ( фенілефрин ) - звужує судини і підвищує артеріальний тиск, розширює зіниці, знижує внутрішньоочний тиск при відкритих формах глаукоми.

Застосування: гіпотензивні стани для подовження дії місцевих анастетиків , гостра судинна недостатність, інфекційні захворювання. Можна вводити парентерально (в/ м , в /в, п /к), а також внутрішньо.

Протипоказання: ГБ, атеросклероз, спазм судин.

Нафтізін ( Санорин ) – в порівнянні з мезатоном надає більш тривале звуження периферичних судин, розширює зіниці. Застосовується місцево при ринітах, носових кровотечах. Відбувається звуження кровоносних судин, зменшення запалення, можливе часткове всмоктування препарату та небажана резорбтивна дія.

При тривалому застосуванні можлива атрофія слизової оболонки носа.

Протипоказаний при ГХ, тахікардії, атеросклерозі.

β-АДРЕНОМІМЕТИЧНІ РЕЧОВИНИ

При збудженні β ₁ – адренорецепторів ( перебувають в основному в серці) посилюються і частішають скорочення серця, підвищується автоматизм і полегшується проведення імпульсу від передсердь до шлуночків.

При збудженні β ₂ – адреорецепторів розслаблюються гладкі м'язи бронхів та відбувається розширення бронхів та судин.

Ізадрін ( ізопреналін ) збуджує β1 _та β2 _- адренорецептори .

Ф.Е. - Підсилює роботу серця, підвищує АТ, гальмує моторику ШКТ і міометрія , стимулює глікогеноліз і ліполіз , знижується тонус бронхів.

Застосування: Бронхорозширювальний ( у вигляді інгаляцій) при бронхіальній астмі.

Сублінгвально при порушенні серцевої провідності . В\в крапельно при кардіогенному шоці

П.Д. - Тахікардія , т ошнота , сухість у роті, пронос, тремор, при тривалому застосуванні можливий розвиток резистентності.

Протипоказання: перший триместр вагітності, стан перед пологами ( пригнічує родову діяльність), порушення ритму серця, тиреотоксикоз, стенокардія.

Орципреналіну сульфат ( алупент , астмопент ), фенотерол ( партисустен , беротек ), вентолін ( сальбутамол ), беротек , дитек .

Ф.Е. Бронхорозширювальна та токолітична дія.

Застосування: бронхіальна астма, загроза переривання вагітності, астматичний бронхіт. Застосовуються інгаляційно .

П.Д. - Тахікардія, аритмія.

Протипоказання: порушення ритму серця, стенокардія, тиреотоксикоз.

α,β- АДРЕНОМІМЕТИЧНІ РЕЧОВИНИ

Це лікарські речовини, які стимулюють α,β-адренорецептори.

Препарати: норадреналіну гідротартрат ( норепінефрин ) та адреналіну гідрохлорд ( епінефрин ).

На відміну від природного медіатора (ендогенного) норадреналіну , практично не _{впливає} на β ₂ -адренорецептори .

Ф.Е. - звужує кровоносні судини, підвищує артеріальний тиск.

Застосування: гіпотензивні стани ( колапс-гостра судинна недостатність) ортостатичної, інфекційної та токсичної природи.

Вводиться внутрішньовенно (при призначенні внутрішньо руйнується, при внутрішньом'язовому та п /до введенні викликає спазм судин і в місці введення можливий некроз тканини). При одноразовому вступі його дія короткочасно ( кілька хвилин). Для тривалого підвищення артеріального тиску вводиться внутрішньовенно краплинно на 5% глюкозі.

П.Е. - Аритмії, атеросклероз, атривентрикулярні блокади на фоні інгаляційного наркозу.

Адреналін – за хімічною будовою та дією відповідає природному адреналіну.

М.Д. _ -Стимулює всі види адренорецепторів .

Ф.Е Підсилює збудливість, провідність, скоротливість та автоматизм серця, посилює потребу серця в кисні, збільшує ударний та хвилинний обсяг, збільшує його потребу в кисні, розслаблює м'язи бронхів, посилює глікогеноліз ( Розщеплення глікогену в глюкозу) і підвищує вміст цукру в крові (гіперглікемія), розслаблює тонус і силу скорочень міокарда.

Вводиться підшкірно, внутрішньом'язово, іноді внутрішньовенно краплинно , при зупинці серця – інтракардіально . Всередину не призначається, оскільки руйнується в травному каналі.

Застосування: гіпотензивні стани, анафілактичний шок, бронхіальна астма, гіпоглікемічна кома, порушення провідності серця, брадикардія, зупинка серця для подовження дії місцевих анастетиків .

П.Е. _ Аритмія, підвищення артеріального тиску, тахікардія, біль у серці.

При передозуванні – страх, неспокій, тремор, головний біль.

П.П. Артеріальна гіпертонія, атеросклероз, тиреотоксикоз, цукровий діабет, вагітність.

СИМПАТОМІМЕТИЧНІ ЗАСОБИ

Ефедрін - алкалоїд, що міститься в різних видах рослини ефедра.

За хімічною будовою та фармакологічними ефектами схожий з адреналіном.

М.Д. – посилює виділення медіатора норадреналіну в закінченнях адренергічних нервових волокон та слабку збуджуючу дію на адренорецептори . Таким чином, активність ефедрину залежить від запасів медіатора в закінченнях адренергічних нервів. При виснаженні його запасів у разі частих введень або призначенні симпатолітиків його дія послаблюється. На відміну від адреналіну менш активний, але стійкіший ( ефективний як при ентеральному , так і при парентеральному введенні).

Ф.Е. _ - Звужує артеріальні судини серця, стимулює його роботу, підвищує артеріальний тиск, причому його підвищення відбувається повільніше, ніж при дії адреналіну, але тривалість дії більше до 1-1,5 години. При частому введенні ефедрину його ефект зменшується ( тахіфілаксія ), що пов'язано з тимчасовим виснаженням медіатора на закінчення нервів. Звужує судини та при місцевому нанесенні його розчинів на слизові оболонки, знімає запалення. Розслаблює м'язи .

Застосування:

1.Бронхіальна астма (для усунення нападів вводять п /к, для їх попередження – всередину)

2. Алергічні захворювання – сінна лихоманка, сироваткова хвороба та ін.

3. Риніти ( краплі в ніс).

4. При зниженні артеріального тиску при гіпотензивних станах.

5. При пригніченні ЦНС .

6. При отруєнні снодійними та наркотичними анальгетиками

7. В офтальмології – для розширення зіниць

8. Енурез

Застосовується – всередину (до їжі), підшкірно , внутрішньом'язово, внутрішньовенно.

П.Е. - Підвищення АТ, нервове збудження, порушення сну, тахікардія, серцебиття, затримка сечі, тремтіння рук, втрата апетиту.

Протипоказання : артеріальна гіпертензія, атеросклероз, органічні ураження серця, порушення сну.

Додаток № 1

Фармаконебезпека адренергічних та антиандренергічних засобів

1. Для адреноміметиків характерно небезпечне підвищення артеріального тиску,

можуть викликати набряк легенів та інсульт.

1. Адреноміметики підвищують потребу міокарда в кисні та справляють кардіостимулювальну, а не кардіотонічну дію.

2. à- Адреноміметики несумісні з антидіабетичними пероральними засобами, антикоагулянтами непрямої дії, седативними, серцевими глікозидами, симпатоміметиками, сульфанідамідними засобами.

3. ß- Адреноміметики несумісні з антидіабетичними пероральними засобами, антикоагулянтами непрямої дії, седативними, серцевими глікозидами, симпатоміметиками, антиарітмічними засобами, протисудомними препаратами, інгібіторами МАО , ß-адреноблокаторами, препаратами кальцію, вітаміном D.

4. Судинозвужувальні засоби ( нафтизин, ксилометазолін) не призначають більше ніж 3 доби.

5. Ефедрин не застосовують перед сном. Спричиняє наркотичну залежність. Його використання обмежує тахіфілаксія.

Завдання для самостійної роботи студентів

Варіант № 1

1. Зіставити лікарські засоби з відповідними фармакологічними ефектами:

1. Провести взаємозаміну лікарських засобів у межах фармакологічної групи.

відповідь обгрунтуйте ( назвати фармакологічну групу, описати дію, застосування):

• Санорин

• Вентолін

• Фенотерол

• Віаль

1. Виписати та обгрунтувати призначення лікарського засобу для лікування:

• Гіперемія конʼюнктиви

• Риніт

• Бронхіальна астма

Варіант № 2

1. Зіставити лікарські засоби з відповідними фармакологічними ефектами:

1. Провести взаємозаміну лікарських засобів у межах фармакологічної групи.

відповідь обгрунтуйте ( назвати фармакологічну групу, описати дію, застосування):

• Беротек

• Мезатон

• Оксиметазолін

• Асмопент

1. Виписати та обгрунтувати призначення лікарського засобу для лікування:

• Бронхіальної астма

• Алерічний реніт

• Анафілактичний шок

Ситуаційні професійні задачі

1. У хворого хронічний риніт. Призначити для лікування альфа-адреноміметик місцевого

застосування. Як вони діють? Які побічні ефекти можливі за їх тривалого застосування.

2. Лікарський засіб вибірково стимулює b_{2 –} адреноблокатори, внаслідок чого знижується тонус непосмугованих м’язів бронхів, розширюється просвіт і поліпшується їх дренажна функція. Застосовують препарат інгаляційно для лікування та профілактики нападів бронхіальної астми. Назвати цей препарат.

3. Препарат є алкалоїдом, підвищує виділення медіатору норадреналіну. Звужує кровоносні судини, підвищує артеріальний тиск, прискорює серцевий ритм, розслаблює м’язи бронхів зумовлює гіперглікемію, стимулює ЦНС. Застосовують його як стимулятор серцево- судинної системи, при колапсі, артеріальній гіпотензії, бронхіальній астмі, у разі отруєнь наркотичними речовинами, алергійних станів. Визначити препарат.

4. Який засіб доцільно застосовувати в разі невідкладної допомоги людині із симптомами артеріальної гіпотензії?

5. У хворого напад бронхіальної астми. Назвіть лікарські засоби, які ефективні в цьому випадку. Відповідь обгрунтуйте.

6. Визначити препарат a-,b-адреноміметик, застосовують у разі зупинки серця, при колапсі, анафілактичному шоці, бронхіальній астмі, для подовження дії анестетиків.