АНАЛЬГЕТИЧНІ ЗАСОБИБіль – це суб’єктивне відчуття, яке відображає об’єктивну реальність подразнення чи патологічних змін у тканинах і їх відбиття в центральній нервов...Порівняльна характеристика анальгетиків наркотичної та ненаркотичної дії Дія Наркотичні анальгетики (опіоїди) Ненаркотичні анальгетики анальгетична...АНАЛЬГЕТИЧНІ ЗАСОБИ Наркотичні анальгетики Ненаркотичні анальгетики 1.Алкалоїди морфію 2.Напівсинтетичні похідні морфіну 3.Синтетичні аналоги морфі...Наркотичні анальгетики Використання наркотичних анальгетиків розпочалось 4000 р. до н. ери (шумери) 1806 р. німецький хімік Ф.В. Сертюрнер виділив ...В опії міститься 10% морфіну і більше 25 алкалоїдів у вигляді солей меконової, молочної та сульфатної кислот. Крім алкалоїдів до складу опію входя...Наркотичні анальгетики МОРФІН (5a,6a)-7,8-Didehydro-4,5-epoxy-17-methylmorphinan-3,6-diol Асиметричні атоми Карбону: 5, 6, 9, 13, 14 Природний морф...(4R,4aR,7S,7aR,12bS)-3-methyl-2,3,4,4a,7,7a-hexahydro-1H-4,12- methano[1]benzofuro[3,2-e]isoquinoline-7,9-diol Наркотичні анальгетики МОРФІННаркотичні анальгетики МОРФІННаркотичні анальгетики (5a,6a)-7,8-Didehydro-4,5-epoxy-3-methoxy-17-methylmorphinan-6-ol (4R,4aR,7S,7aR,12bS)-9-methoxy-3-methyl-2,3,4,4a,7,7a-hexa...Наркотичні анальгетики 6,7,8,14-Tetradehydro-4,5-epoxy-3,6-dimethoxy-17-methylmorphinan ТЕБАЇН (4R,7aR,12bS)-7,9-dimethoxy-3-methyl-2,3,4,7a-tetrah...1952 р. М. Гейтс і Г. Тшуді здійснили синтез морфіну Наркотичні анальгетики Біосинтез морфінуОпіати – сполуки, які виділяють з рослин виду Papaver somniferum. До них належать: морфін, кодеїн, тебаїн та алкалоїд папаверин. Опіоїди – природні...Механізм дії опіоїдів Тип рецептора Дія (мю) надспинальна анальгезія, респіраторна депресія, фізична залежність 1 анальгезія 2 респіраторна депр...Модифікація молекули морфіну: фенольний (С3) і спиртовий (С6) гідроксили подвійний зв’язок С7=С8 третинна аміногрупа Морфінові одиниці – міра аналь...Напівсинтетичні похідні морфіну 1. Етери морфіну Алкілювання фенольної гідроксильної групи біля С3: Алкілювання спиртової гідроксильної групи біля С6:Напівсинтетичні похідні морфіну 2. Естери морфіну Ацилювання спиртової гідроксильної групи біля С6: Ацилювання фенольної гідроксильної групи біля С...Напівсинтетичні похідні морфіну 3. Відновлення зв’язку С7=С8 4. Заміна метильної групи біля N174. Заміна метильної групи біля N17 Напівсинтетичні похідні морфіну 5. Введення транс-вініленової групи між атомами С6 та С14 1960 р. англійський хі...З напівсинтетичних аналогів алкалоїдів морфіну, кодеїну та тебаїну в медичній практиці використовують: Напівсинтетичні похідні морфінуСинтетичні аналоги морфіну 1. Похідні морфінану R R1 Назва Активність H H морфінан   H Me N-метилморфінан 0,2 М HO Me рацеморфан 2 М HO Me (-)-лево...2. Похідні бензоморфану Синтетичні аналоги морфіну R R1 R2 R3 R4 Назва Ме Н Ме Ме НО метазоцин 0,4 М Ме СН2СН2СОС5Н11-н Ме Ме НО тоназоцин Ме Н Еt ...Синтетичні анальгетики МОРФІНОВЕ ПРАВИЛО: третинний атом Нітрогену, віддалений від елемента б на два атома Карбону (в) наявність кільця бензену (а)...Синтетичні анальгетики 1. Похідні піперидину R Назва R Назва HO-CH2CH2-O-CH2CH2- етоксиридин СH3- петидин Ph-CH(OAc)-CH2CH2- ацетилоксфенеридин H- ...Синтетичні анальгетики 1. Похідні піперидинуСинтетичні анальгетики 1. Похідні піперидинуСинтетичні анальгетики 2. ,-Дифеніл-g-амінокарбонільні сполуки R R1 R2 R3 R4 Назва -CN H Me Me Me метадон інтермедіат -COOH Me H -(CH2)2O(CH2)2- ...МЕТАДОН левоацетилметадол, метадилацетат бупренорфін ОПІОЇДНА ЗАМІННА ТЕРАПІЯСинтетичні анальгетики 3. Наркотичні анальгетики різних структурАнтагоністи опіоїдівНЕНАРКОТИЧНІ АНАЛЬГЕТИКИ 1. Похідні саліцилової кислоти (ацетилсаліцилова кислота, ацетилсаліцилат лізину, натрій саліцилат, метилсаліцилат, саліци...НЕНАРКОТИЧНІ АНАЛЬГЕТИКИ анальгетичний ефект (інгібітори циклооксигенази в циклі ненасичених жирних кислот зокрема, в перетвореннях арахідонової ки...НЕНАРКОТИЧНІ АНАЛЬГЕТИКИНЕНАРКОТИЧНІ АНАЛЬГЕТИКИ Лікувальні властивості верби Salix alba:  1550 р. до н.е. в папірусі Еберса вперше зазначалось про лікувальні вла-стивост...НЕНАРКОТИЧНІ АНАЛЬГЕТИКИ Із кори верби (Salix alba) виділено глікозид саліцин: 1828 р. – мюнхенський фармацевт І. Бюхнер 1829 р. – французький фарм...1860 р. А. Кольбе та Е. Лаутеман одержали саліцилову кислоту з натрій феноляту НЕНАРКОТИЧНІ АНАЛЬГЕТИКИ 1838 р. Р. Піріа із саліцину одержав саліци...НЕНАРКОТИЧНІ АНАЛЬГЕТИКИ Cаліцилова кислота міститься у: таволзі (Spirea salicifolia) бруньках тополі маслинах вишні сливі апельсинах1894 р. німецький хімік Ф. Хофман під керівництвом А. Ейхенгрюна синтезував ацетилсаліцилову кислоту НЕНАРКОТИЧНІ АНАЛЬГЕТИКИ 1853 р. французький х...НЕНАРКОТИЧНІ АНАЛЬГЕТИКИ Ацетилсаліцилова кислота міститься в квітах рослин спіреї (Spiraea ulmaria)НЕНАРКОТИЧНІ АНАЛЬГЕТИКИ 1899 р. німецький хімік Г. Дрезер встановив фармакологічну дію ацетилсаліцилової кислоти, яка отримала комерційну назву АС...НЕНАРКОТИЧНІ АНАЛЬГЕТИКИ 1900 р., хімічна лабораторія компанії „Байер“, де в кінці XIX ст. синтезовано аспірин 1899 р. компанія „Байер“ одержала па...НЕНАРКОТИЧНІ АНАЛЬГЕТИКИНЕНАРКОТИЧНІ АНАЛЬГЕТИКИ 1982 р. британський фармаколог Р. Вейн, шведські біохіміки С. Бергстрем і Б. Самуельсон одержали Нобелівську премію з фізі...НЕНАРКОТИЧНІ АНАЛЬГЕТИКИ Механізм анальгетичної дії ацетилсаліцилової кислотиДія ацетилсаліцилової кислоти: жарознижуюча; протизапальна; знеболююча НЕНАРКОТИЧНІ АНАЛЬГЕТИКИ Застосувується для профілактики: атеросклерозу; інс...НЕНАРКОТИЧНІ АНАЛЬГЕТИКИ Побічна дія ацетилсаліцилової кислоти: подразнення шлунку; кровотечі у шлунково-кишкому тракті і виразка шлунку; тошнота, ...Препарати на основі ацетилсаліцилової кислоти НЕНАРКОТИЧНІ АНАЛЬГЕТИКИНЕНАРКОТИЧНІ АНАЛЬГЕТИКИ Промисловий спосіб добування саліцилової кислотиНЕНАРКОТИЧНІ АНАЛЬГЕТИКИ Саліцилова кислота та її похідні А-анальгетична, АП-антипіретична, АФ-антифлогістична, АР-антиревматична, АС-антисептична,...НЕНАРКОТИЧНІ АНАЛЬГЕТИКИМетилсаліцилат НЕНАРКОТИЧНІ АНАЛЬГЕТИКИ основний компонент ефірної олії кори і деревини берези вишневої (лат. Bétula lénta)НЕНАРКОТИЧНІ АНАЛЬГЕТИКИНЕНАРКОТИЧНІ АНАЛЬГЕТИКИ Заміщені антранілові кислоти2-[(2,3-диметилфеніл)аміно]бензоатна кислота НЕНАРКОТИЧНІ АНАЛЬГЕТИКИ Мефенамова кислота (1962 р. фірма Parke-Davis)НЕНАРКОТИЧНІ АНАЛЬГЕТИКИ R R1 R2 R3 Назва H CF3 H H ніфлумова кислота CH3 Cl H H клоніксин CH3 CF3 H H флуніксин H H н-С4Н9 H бутаніксин CH3 H H CH...-Заміщені пропіонові кислоти НЕНАРКОТИЧНІ АНАЛЬГЕТИКИ Ібупрофен (1962 р., С. Адамс, Д. Ніколсон) 1962 р. запатентований під назвою “Бруфен” (Англі...-Заміщені пропіонові кислоти НЕНАРКОТИЧНІ АНАЛЬГЕТИКИ рацемат рацемат S-ізомер рацемат рацемат рацемат рацематНЕНАРКОТИЧНІ АНАЛЬГЕТИКИ [2-метил-5-метокси-1-(4-хлоробензоїл)-1H-індол-3-іл]оцтова кислота Індометацин, 1963 р., Merk (Німеччина) Заміщені оцтові ...5-бензоїл-2,3-дигідро-1H-піролізинкарбонова кислота Кеторолак, Кетанов НЕНАРКОТИЧНІ АНАЛЬГЕТИКИ Заміщені оцтові кислоти рацематЗаміщені оцтові кислоти НЕНАРКОТИЧНІ АНАЛЬГЕТИКИНЕНАРКОТИЧНІ АНАЛЬГЕТИКИ Заміщені оцтові кислотиПохідні піразолу НЕНАРКОТИЧНІ АНАЛЬГЕТИКИ R Назва R Назва H феназон (антипірин) 4’-H2NC6H4CONH- амідобензамідофеназон H2N- 4-амінофеназон 3-піридил...НЕНАРКОТИЧНІ АНАЛЬГЕТИКИНЕНАРКОТИЧНІ АНАЛЬГЕТИКИНЕНАРКОТИЧНІ АНАЛЬГЕТИКИ АНАЛЬГІН (Метамізол натрію, Баралгін М, Спаздользин, Оптальгін), 1920 р., Л. Кнорр, “Хьохст” натрій [(1,5-диметил-3-оксо-2...НЕНАРКОТИЧНІ АНАЛЬГЕТИКИ Похідні аніліну R Назва H парацетамол CH3 метацетин C2H5 фенацетин Cl3CCH(OH)- хлорацетадол CH3CO- діацетаматНЕНАРКОТИЧНІ АНАЛЬГЕТИКИ R Назва HO-CH2-CO- фенацетинол CH3-CH(OH)CO- лактофенін H2N-CH2-CO- фенокол CH3-CH(OH)-CH2-CO- буцетин HOOC-CH2-CH2-CO- су...НЕНАРКОТИЧНІ АНАЛЬГЕТИКИ ПАРАЦЕТАМОЛ (Ацетамінофен, Ацетофен, Далерон, Панадол, Проходол, Ефералган, Цефекон, Перфалган, Тайленол), 1955 р. “McNeil...НЕНАРКОТИЧНІ АНАЛЬГЕТИКИНЕНАРКОТИЧНІ АНАЛЬГЕТИКИ Препарати на основі N-(4-гідроксифеніл)ацетаміду
‹‹ ‹
?/ 70
› ››